157907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidroerotsav-származékok előállítására
157907 6 krémekhez. Az A-, D-, E- és K-vitamin az olajos fázisban, míg a Bi-, B2-, B6-, B12- és C-vitamin a vizes fázisban oldható. A dialkilaminoetanolórotátok a vizes fázisba való bevitel után.jól elegyíthetek a krémmel. 5 Az orotát-sók felszívódnak a bőrből és a vér fokozott keringését váltják ki. Ez a hatás fokozható vitaminok és enzimek vagy enzimrendszerek — például foszfatázók — hozzáadásával, amelyek kedvezően befolyásolják a sejt- 10 légzést. Különösen hasznos enzim-tartalmú anyagok a szarvasmarhából, juhból és sertésből előállított placenta-kivonatok, valamint a humán plaoenta-tóvonatok. Ezeket a lehető legalacsonyabb hőmérsékleten (nem 40 C° kö- 15 rül) szükséges extrahálni. Ezen a hőmérsékleten a természetes enzim-rendszer nem károsodik. ' Ilyen krémek sikeresen befolyásolják a test bőr-felületein megjelenő öregedési tüneteket. 20 A bőr lágyabbá válik, ellenőrzés alá kerül a bőrnek a vízvesztés .következtében fellépő zsugorodása és legalább részben eliminálódnak a bőrön pigment-formában megjelenő metabolizmus-termékek. Az ilyen típusú krémek Ugyan- 25 csak kedvezően befolyásolják a reumás eredetű mély görcsöket és izomfájdalmakat. Az ilyen helyi készítményekben az aktív orotát kitüntetett koncentrációja 0,01—1 súly%, előnyösen kb. 0,1%. 30 A következő példák illusztrálják a találmány szerinti vegyületek, valamint az aktív komponensként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerészeti kompozíciók előállítását. 35 1. példa 2-dietilaininoietanol-dihidroorotát-0,79 g dihidroorotsavat 30 ml etanolbán 40 szuszpendáltunk és hozzáadtunk 0,67 ml dietilaminoetanolt. A keveréket 70 C°-ra melegítettük, míg a dihidroorotsav tiszta oldatot képezett. A reakcióelegyet forrón szűrtük és vákuumban 30—40 C°-on szárazra pároltuk. 45 Kitermelés: 1,4 g dihidroorotát; könnyen oldódik vízben. Talált: C 48,01; H 8,00; N 15,52 % 50 C11H21N3O5 (275,30)-re számított: C 47,99; H 7,69; N 15,27 % 2. példa Beta-dietilaminobutiranilid-dihidroorotát. 0,79 g dihidroorotsavat 30 ml etanolbán és 1,17 g beta-dietüaminobutiranilidban szuszpendáltunk. A reakcióelegyet ezután 70 C°-ra melegítettük, míg tiszta oldat keletkezett. Ezt a meleg oldatot szűrtük és vákuumban 40 C°-on szárazrapároltuk. Kitermelés: 1,9 g dihidroorotát; könnyen oldódik vízben. 65 Talált: C 58,90; H 7,58; N 13,82 % C19H28N4O5 (392,45)-re számított: C 58,14; H 7,19; N 14,28 % 3. példa Prokain-dihidroorotát. 0,79 g dihidroorotsavat 30 ml etanolban szuszpendáltunk és 1,18 g prokain-bázist adtunk hozzá. Az egészet 20 percen át visszafolyató hűtő alatt forraltuk, míg tiszta oldat képződött. Ezt a forró oldatot hűtöttük és vákuumban szárazrapároltuk. Kitermelés: 1,8 g dihidroorotát; jól oldódik vízben. Talált:. C 54,84; H 6,68; N 14,36 % C18H26N4O6 (394,42)-ra számított: C 54,811; H 6,64; N 14,21 % 4. példa Dimetilaminoetanol-dihidroorotát. • 1,58 g dihidroorotsavat 50 ml etanolban szuszpendáltunk és 1 ml dimetilaminoetanolt adtunk hozzá. A reaikcióelegyet ezután 5—10 percen át 70 C°-on tartottuk tiszta oldat keletkezéséig. Szűrés után az alkoholos oldatot csökkentett nyomáson max. 40 C°-on szárazra pároltuk a kívánt dihidroorotát keletkezése közben (kitermelés: 2,3 g). A termék jól oldódik vízben, és higroszkópos: 1 molekula kristályvizet vesz fel. Op. 120 C°, bomláspont 150—160 C° Talált: C 43,70; H 6,96; N 17,06 % . C9H17N3O5 (247,23)-ra számított: . C 43,72; H 6,93; N 17,00 % Talált: C 41,13; H 6,88; N 15,84 % C9 H 17 N 3 0 5 • H 2 Ojra számított: C 40,89; H 7,18; N 15,82 % 5. példa Kapszulák 55 Mindegyik kapszula a következőket tartalmazza: 60 dimetílaminoetanol-dihidroorotát. 25 mg A-vitamin 1000 N. E. Bi-vitamin 10 mg B2 -vitamin 3 mg B6 -vitamin 5 mg Bi2-vitámin 5 mikrogramm nikotinamid 10 mg pantenol 10 mg 3
