157901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diarilacetamidok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZ MRS A SÄG ORSZÁGOS ,, TALÁLMÁNYI HIVATAL SZÄBADAL L1ÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 18. (GE—716) Amerikai Egyesült Államak-beli elsőbbsége: 1967. VII. 19. (654 365) Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971. IV. 01. 157901 Neitizetközi osztályozás: C 07 c 103/12; C 07 c 103/02; C 07 c 103/38 ( ^tSSUl/lÄJ»^ V* iönyvíár '^\ Feltaláló: ifj. Pesterfield Enos Charles vegyész, Blarcliff Manor, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás diarilacetamidok előállítására 1 A találmány új diarilacetamidokra, pontosabban helyettesített 2-fenil-2-(l-naftil)-acetamidokra és az ezek előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Meglépő módon azt találtuk, hogy az I. általánosabb képletű új vegyületek — ebben a képletben W hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, illetve hidroxil-gyököt, X és Y egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, vagy klóratomot, illetve hidroxil- vagy metoxi-gyököt, Z hidrogénatomot, hidroxil-, karboxil-, metoxi- karbonil- vagy etoxikarbonilgyököt, Rí hidrogénatomot, metil- vagy etilgyököt, R2* hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, fenilalkil- vagy hidroxifenilalkil-gyököt jelent — 10 15 20 érdekes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Különösen kitűnnek ezek a vegyületek vérnyomáscsökkentő és magas vérnyo- 25 más ellenes (hipotenzív és antihipertenzív) aktivitásukkal, ez a hatásuk bizonyított, mert normális tenziójú emberek és emlősök vérnyomását és az abnormálisan magas vérnyomást krónikus hipertenziójú embereknél és emlősök- 30 nél egyaránt csökkenteni képesek. Az említett farmakológiai tulajdonságokon túlmenően az I. képletű vegyületek különösen értékes intermedierek helyettesített N-alkil-2-fenil-2-(l~ -naftil)-etilaminok előállításánál, ezek értékes arritmia-ellenes hatással rendelkeznék és hasznosak a különféle eredetű arritmiában szenvedő egyéneknél a szívműködés ritmusában fellépő rendellenességeknek a normalizálására. Ezeket az arritmia-ellenes hatású etilaminszármazékokat az említett diarilacetamidok redukálásával kapjuk. A „rövidszénláncú alkilgyök" kifejezés egyenes vagy elágazó szénláncú 1—6 szénatomos alkilgyököt jelent. Ilyen alkilgyökok pl. a metil-, etil-, propil- és butilgyök, valamint ezek izomer jei, amelyek előnyösek, csakúgy mint a pentil- és a hexilgyök és ezeknek izomerjei. A már említett fenilalkil- és hidroxifenilalkilgyökök 8—9 szénatomot tartalmaznak. Az I. képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű vegyületet, melyben W, X, Y és Z jelentése az előbbiekben megadott, egy III. általános képletű aminnal — e képletben Rí és R2 jelentése ugyancsak az előbbiekben megadott — előnyösen inert oldószerben reagáltatunk és a terméket elkülönítjük. 157901