157861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aminocsoporton szubsztituált 2-amino-5-nitro-tiazolok előállítására

157861 19 V. példa. 20 Szabadalmi igénypontok: Zselatinikapszulák 100 mg 2~/{N-í(2-hidroxietil)-Í,'3-iiaidazolidinilidén-(2)]-amino/-5--nitro-tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén--/l2/)-íamino]-5-nitro-tiazol tartalommal. Összetétel: 1 zselatinkapszula tartalma: 2-/[lN-(2)-tódroxiietil)-l,3-imidazolidini]idén-(2)]-amino-5-nitro-tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitro-tiazol 100,0 mg Aerosil R 972« 10 15 101,0 mg Előállítás: A hatóanyagot az Aerosillal alaposan elkeverjük és alkalmas méretű zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 101,0 mg. VI. példa. Tabletták 200 mg 2/[N-(?-hidroxietil)-l,3-imidaziol!idinilidén-{2)]-.amino/-5-nitro-t;iazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino-5-nitro-tiazol tartalommal. összetétel: 1 tabletta tartalma: 2-/[N-(2-hidroxiet,il)-l,.3-imidazo-Íidinilidén-(2)]-amin©/-5-nitro--tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitro-tiazol 200,0 mg tejcukor 110,0 mg burgonyakeményítő 70,0 mg polivinilpirrolidon 10,0 mg Aerosil« magnéziumsztearát 5,0 mg Előállítás: 400,0 mg A tejcukorral és burgonyakeményítővel elkevert hatóanyagot polivinilpirrolidon 10%-os etanolos oldatával 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,5 mm lyukbőségű szitán. Az így kapott granulátumot Aerosillal és magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 400,0 mg. Bélyeg: 11 mm, lapos. 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C5 1. Eljárás az aminoesoporton szuibszitituálit I általános képletű új 2-amino-5-nitro-tiazolok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy díalikilaminoalkil- vagy hidroxialkil-csop'ortot jelent 1—5 szénatomos allkálrészlegekkel. R2, R2', R2", és R2'" azonosak vagy különbözők lehetnek és hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoportot jelentenek. X abban az esetben, ha n értéke 2, oxigén- vagy kénatomot, vagy, ha n értéke 2 vagy 3, iminocsoportot jelenthet — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű szubsztituált 2-metilénamino-5-nitro-tiazolt — ebben a képletben R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és íhalogénatomot vagy egy —S—R3

általános képletű csoportot jelentenek (ez utóbbi képletben R3 alkil-, aralkil- vagy alkenilcsoportot jelent), azonkívül R4

és R5 együtt egy biszmerkaptoalkilén-csoportot alkothatnak 1, 2, vagy 3 szénjatomos alkilénlánccal — egy III általános képletű bifunkcionális nukleofil vegyülettel reagáltatunk, adott esetben egy merkaptánokkal nehezen oldható komplexet alkotó nehézfémoxid jelenlétében—, a III képletben Rí, R2, R2', -W. R2'", X és n a fenti jelentésűek —, majd adott esetben az így kapott I általános képletű terméket egy szervetlen vagy szerves savval addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1968. november 16.). 2. Eljárás az aminocsoportokon szubsztituált IA általános képletű új 2-amino-5-nitro-tiazolok és szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rt

, R2, X és n a fenti jelentésűek — azzal jellemezve, hogy egy IIA általános képletű szubsztituált 2-metilénamino-5-nitro-tiazolt — ebben a képletben a két R3 szubsztituens azonos vagy különböző lehet, és alkil-, aralkil- vagy alkenilcsoportot jelent, vagy együtt egy bisz-merkaptoalkilén-csoportot alkotnak 1, 2 vagy 3 szénatomos alkilénlánccal — egy IIIA általános képletű bifunkcionális nukleofil vegyülettel reagáltatunk, adott esetben egy merkaptánokkal nehezen oldható komplexet alkotó nehézfémoxid jelenlétében —, a IIIA képletben R1( R2, X és n a fenti jelentésűek —, majd adott esetben az így kapott IA általános képletű terméket egy szervetlen vagy szerves savval addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. november 16.). 3. Eljárás az aminocsoportokon szubsztituált I általános képletű új 2-amino-5-nitro-tiazolok és szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben az R2, R2', Ro", és R2

'" iszubsztituensek közül az egyik egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, a többi hidrogénatomot vagy 1—S szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános 10