157861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aminocsoporton szubsztituált 2-amino-5-nitro-tiazolok előállítására
21 157861 22 képletű Bzufbszitátuált 2--nieti]iam:mo-5-ri!Íitro-tiazolt — ebben a képletben R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és halogénatomot vagy egy —S—R.i általános képletű csoportot jelentenek (ez utóbbi képletben R3 alkil-, aralkil- vagy al- S kenilcsoportot jelent), azonkívül R4 és R5 együtt egy bisz-merkaptoalkilén-csoportot is alkothatnak 1, 2 vagy 3 szénatomos alkilénlánccal — egy HIB általános képletű bifunkcionális nukleofil vegyülettel reagáltatunk, adott esetben egy 10 merkaptánokkal nehezen oldható komplexet alkotó nehézfémoxid jelenlétében —, a HIB képletben R2, R2', R2", és R2'" a fenti jelentésűek —, majd adott esetben az így kapott IB általános képletű terméket egy szervetlen vagy szerves 15 savval addíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1968. október 1.). 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 20 hogy a reakciót 60 és 120 C° közötti hőmérsékleten, adott esetben egy bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1968. november 16.). 2 rajz, 12 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben, előnyösen 1—4 szénatomos alkoholban vagy dioxánban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1968. november 16.). 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót ólomoxid jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1968. november 16.). 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű vegyületeket és adott esetben más, baktériumok, protozoák és/vagy férgek ellen hatásos vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű hatóanyagokat adott esetben más, baktériumok, protozoák és/vagy férgek ellen hatásos ismert vegyületekkel együtt a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó és/vagy hígító és/vagy egyéb segédanyagaival gyógyszerkészítményekké dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1968. november 16.). képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó «gazgatója. 7008334. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 11
