157861. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aminocsoporton szubsztituált 2-amino-5-nitro-tiazolok előállítására
157861 17 18 10 perces forralás urtán a realkiciokeveirefcet 0° ra hűtjük és a kivált kristályokat szívótölcséren elválasztjuk. Az anyalúgot felére koncentráljuk, lehűtjük és a kivált kristályokat ugyancsak elválasztjuk. A nyersterméket 10 ml metanolból átkristályosítjuk. Hozam: 0,3 g (az elméletinek 44%-a). Olvadáspontja 273° (bomlik). Az I általános képletű, a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek feldolgozhatók, adott esetben más baktériumellenes, protozoaellenes és/vagy féregellenes hatású vegyületekkel kombinálva a szokásos gyógyszerkészítményekké. Az egyes adag felnőttek számára 20—400 mg, előnyösen 50—250 mg. A következő példákban ismertetjük néhány gyógyszerkészítmény előállítását : I. példa Tabletták 100 mg 2-[(N-/ ő-hidroxietil-l,3-oxa--zolidinilidén-(2))jamino]-5-nitro-tiazol, illetve 2-[, (5~metil-oxazolidimlid ! én-(2))^amino]-5-nitro-tiazol tartalommal. összetétel: 1 tabletta tartalma: 2-[(N-/ S-hidroxietil-l,3-oxazolidinilidén-(2))-ami-no]-5-nitro-tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidini-lidén-(2))-amino] 5-nitro-tiazol 100,0 mg tejcukor 50,0 mg - íburgonyakemiényítő 42,0 mg polivinilpirrolidon 6,0 mg cellulóz, mikrokristályos 20,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg III. példa. 220,0 mg Előállítás: A hatóanyagot tejcukorral és burgonyakeményítővel elkeverjük, és a polivinilpirrolidont 12,5 %-os etanolos oldatával 1,5* mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 40°-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. Az így kapott granulátumot cellulózzal és magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 220,0 mg. Bélyeg: 9 mm. IL. példa. Drazsék 100 mg 2-[(N-y(?-hidroxietil-l,3-oxazolidmilidén-/2/)-amino]-5-nitro-tiazol, illetve 2- [(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-ammo] -5-nitro-tiazol tartalommal. Az I. példa szerint előállított tablettákat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló burokkal vonjuk be. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 300,0 mg. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Ostyakapszulák 200 mg 2-[N^(2-<hidroxietil)-l,3^tiazoHdinilidé!n-(2)]-aimino-5-inS!tro-tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitro-tiazol tartalommal. 1 ostyakapszula tartalma: 2-/[N-(24iidroxietil)-l ,3--tiazoliidi miilidén-(2)]-am:ino/-5--nitro-tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5--nitro-tiazol kukoricakeményítő Előállítás: 200,0 mg 50,0 mg 250,0 mg A hatóanyagot a kukoricakeményítővel intenzíven elkeverjük, és alkalmas méretű cstyakapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 250,0 mg. IV. példa. Drazsék 150 mg 2-[N-(2-hidroxietil)-l,3-tiazmlidinilidén-(2-arniino]-5-niitoo-itdazol, illetve 2-l[(5--metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5-nitro-tiazol tartalommal. 1 drazsémag tartalma: 2-/[iN-(2-.hidroxietil)-l ,3-^ti ia i zolid'in,ilidén-(2)]^am)iino/--5-nitro-tiazol, illetve 2-[(5-metil-oxazolidinilidén-/2/)-amino]-5--nitro-tiazol 150,0 mg kukoricakeményítő 60,0 mg zselatin 4,0 mg karboximetilcellulóz, nagy viszkozitású 4,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 10%-os vizes zselatin oldattal 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A granulátumot karboximetilcellulózzal és magnéziumsztearáttal keverjük, és a keverékből drazsémagokat préselünk. Magsúly: 220,0 mg. Bélyeg: 9 mm, homorú. Az így előállított drazsémagokat ismert módon lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 300,0 mg. 9
