157836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxiizoalkil-delta2-imidazolinek és savas addiciók sóik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

21 157836 22 Ar OC2

H

5 Ri R2

R3 R4 n Összegképlet Op., ill. forrpont/Hgrnm CH, H H 0 C15H

22

N

2

0

3

-HC1 168,3 C

c H5

C

2

0 OCA A. OC2

H

5 H5

C

2

0 H5

C

2

0—</ V CH, H CH, H H 0 H 0 C15

H

22

N

2

0

3 C15

H

2

2N

2

0

3 75,1—75,3 C

c H,CO OCHg / / CH3 OC4

H

9

—n CH3

H CH3

H H 0 H 0 C13H18N2O2 C16

H

24

N

2

0

3

-HC1 125,0 C

c 134,3 C

c Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új imidazolinszárm&zékok és ezek savas addíciós sóinak előállításaira -— amely képfetiben . Ar szubsztituens jelentése fenil-, naftil-, vagy részlegesen hidrogénezett naftil-gyök, amelyek az aromás gyűrűben egy vagy több telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú szénhidrogéngyökkel, egy vagy több aril- és/vagy aralkilgyökkel, egy vagy több trifluormetil-, nitro-, amino-, hidroxiés/vagy rövidszénláncú és/vagy két orto-helyzetű szubsztituens esetén metiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehetnek, Rí szubsztituens jelentése 1—4 szénatomos egyes vagy elágazó szénláncú szénhidrogéngyök, ha R3 szubsztituens hidrogénatomot jelent, vagy Ri hidrogénatom is 'lehet, ba R3 szubsztituens hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst képvisel, R2, R3 és/vagy R4 szubsztituensek jelentése hidrogénatom és/vagy egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkilcsoport, n jelentése 0 vagy 1 — " azzal jellemezve, hogy 40 45 50 55 60 a) valamely (II) általános képletű ariloxikarbonsavat — ahol Ar, Rt, R

2

, R3 és n jelentése a fentiekkel megegyezik — vagy ezen vegyületek egyik funkciós származékát valamely (III) általános képletű etiléndiaminnal — ahol R4 szubsztituens jelentése az (I) általános képletben megadottakkal egyezik — vagy ilyen etiléndiamin egyik reakcióképes N-atomon szubsztituált származékával, vagy ammóniával, illetve ammóniát leadó vegyszerekkel, és ammóniával, illetve R4NH

2

képletű aminnal a (III) általános képletű etilénaminná átalakítható vegyülettel közvetlenül vagy több lépésben az (I) általános képletű imidazolin-származékká átalakítunk, vagy b) valamely (VII) általános képletű vegyületet — amelyben Ar és R4 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, Y5 szubsztituens RÍ •—C— csoport (R2

= H) COOR amelyben R szubsztituens hidrogénatom vagy egy szénhidrogén-gyök, és Y6

szubsztituens jelentése redukcióval vagy de-65 karboxilezéssel egy —CHR3

—csoporttá átalakít-11