157836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxiizoalkil-delta2-imidazolinek és savas addiciók sóik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1S7836 23 ható gyök-redukciónak vetünk alá, illetve dekarboxilezünk, vagy c) valamely (VIII) általános képletű vegyületből — amelyben Ar, Rí, R2, R3, R4 és n jelentése a fentiekkel egyezük, X2 szubsztituens jelentése híidonoxil-, aülkoxi- vagy egy acaloxi-asopont, oélsze^rűen egy rövidszénláncú alkoxi-csoport, vagy egy halogénatom — az X2 szübsztituensft HX2 vegyület foimájában a heterociklusos gyűrűben az 1,2-helyzetű kettős kötés kialakítása közben lehasítjuk, vagy d) valamely (IX) vagy (X) általános képletű vegyületben — ahol Ar, Rí, R2, R334 és n jelentése a fentiekkel egyezik és ni jelentése 1 — a (IX) képletű vegyület 2-helyzetű szénatomjáról kiinduló kettős kötést, illetve a (X) általános képletű vegyület 3,4-helyzetében levő kettős kötést a 2,3-helyzetbe átrendezzük, majd a kapott (I) általános képletű imidazolin-bázisokat savas addíciós sókká, illetve a kapott sókat a szabad bázisokká átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontban meghatározott eljárással oly (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, amelyben R4 szubsztituens jelentése hidrogénatom, és n = 0. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontban meghatározott eljárásokkal oly (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, amelyben Ar szubsztituens jelentése adott esetben egy vagy több rövidszénláneú alku- és/vagy rövidszénláncú alkoxi-gyökkel, egy vagy több trifluormietil-csoporttal és/vagy egy vagy több halogénatommal, célszerűen klóratommal szubsztituált fenilgyököt, Rí valamely 1—4 szénatomos rövidszénláneú laükilgyököt, R2 hidrogénatomot vagy valamely 1—4 szénatomos [rövidszénláncú alkiügyököt jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű új imidazolinszármazékökat vagy azok savas addíciós sóit —• amely képletben to 15 20 25 SO 35 40 45 24 Ar szubsztituens jelentése fenil-, naftil- vagy részlegesen hidrogénezett naftil-gyök, amelyek az aromás gyűrűben egy vagy több telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú szénhidrogéngyökkel, egy vagy több aril- és/vagy aralkilgyökkel, egy vagy több trifluormetil-, nitro-, amino-, hidroxi- és/vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportokkal, egy vagy több halogénatommal és/vagy két orto-helyzetű szubsztituens esetén metiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehetnek, Rí szubsztituens jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú szénhidrogéngyök, ha R3 szubsztituens hidrogénatomot jelent, vagy Rí hidrogénatom is lehet, ha R3 szubsztituens hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst képvisel, R2, R3 és/vagy R4 szubsztituensek jelentése hidrogénatom és/vagy egyenes vagy elágazó rövidszénláncú allkilcsopoirt. n jelentése 0 vagy 1 — önmagában vagy a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos segédanyagokkal elkeverve valamely gyógyászati készítménnyé átalakítjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-[a-(fenoxi)-etil]-zf2 -imidazolint vagy ennek hidrogénkloridját használjuk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás fogan atotsítá-. si módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-fa-(o-metoxifenoxi)-etil]-zJ2 -imidazolint vagy ennek hidrogénkloridját használjuk. 7. A 4. igénypont szarinti eljárás f oganatasítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2- [a-(p-metoxi-f enoxi)-etil] -zl2 -imidazolint vagy ennek hidrogénkloridját használjuk. 8. A 4. igénypont szerinti 'eljárás föganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2- [a-(2,6-diklórfenoxi)-etil] -/l2 -imidazolint vagy ennek hidrogénkloridját használjuk. 9. A 4. igénypont szeriinti eljárás fogainatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2- [a-(2,3-dimetilfenoxi)-etil] -zí2 -imidazolint vagy ennek hidrogénkloridját használjuk. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008331. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
