157830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxi-csoporttal helyettesített alkánkarbonsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. I. 10. (ME—908) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1967.-I. 11. (608.489) Közzététel napja: 1970. II. 06. Megjelent: 1971. IV. 01. 157830 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24 ^wtetoii^ Feltalálók: • Cragoe Edward Jethro jr., vegyész, Bicking John Bech vegyész, Lansdale, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co., Inc. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás arijoxi-csoporttal helyettesített alkánkarbonsavak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új kémiai vegyületcsoport éspedig az [(l-0'rganoj tio~2,2-diaciletil)fenoxi]^alikánkarbonsaVak, ezek nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható sói, észter- és amidszármazékai előállítására. A farmakológiai Vizsgalatok alapján azt tapasztaltuk, hogy a fenti vegyületek hatékony diuretikus és száluretikus szerek, ennek folytán elektrolit vagy folyadékvisszatartással, továbbá magas vérnyomással összefüggő kóros állapotok gyógykezelésében hasznosíthatók. Ha a találmány szerinti vegyületeket szokásos vivőanyagokkal elkeverve gyógyászati készítmény formájában adagoljuk, aklor e készítmények hatékonyan csökkentik a nátrium- és klorid-ionok mennyiségét a szervezetben, a veszélyes folyadékszint felesleget csökkentik, általában pedig az ödémával összefüggő betegségekét enyhítik. A találmány szerinti [(l-0'rgano^tio-2,2-diaciletil)fenoxi] Halkánkarbonsavakat a csatolt (I) általános képlettel jellemezzük. E képletben szereplő egyes szubsatitiuensek jelentése a követke-R szubsztituens alkil-, pl. rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, izobutil-, pentül-csoport stb., cikloalkil-, pl. 5—6 gyűrűs szónatomoit tairtalmazó 'rövidszériláncú ciklo-10 15 20 30 alkil-, mint eiklopentil- és ciklohexil-csoport, stb., rövidszénláncú alkenil-, pl. allil-csoport stb., karboxi-rövidszénláncú a'lkil-, pl. karboximetil-, 2-karfooxietil-csoport stb., amino-rövidszénláncú alkil-, pl. 2-aminoetil-csoport, stb., amino-helyettesített karboxi-rövidszénláncú alkil-, pl. 2-amino-2-karboxetil-, 3-amino-3-karboxipropil-csoport stb., hidroxi-rövidszénláncú alkil-, pl. 2-hidroxietil-csoport stb., rövidszénláncú alkanoil-, pl. acetil-csoport stb., aril-, pl. mononukleáris aril-, mint fenil-csoport, amely helyettesítetlen vagy karboxil- vagy aralkil-csoporttal helyettesítve van, pl. mononukleáris aralkil-, mint benzil-, fenetil-csoport stb., R1 és R 2 szubsztituens azonos vagy eltérő, éspedig alkil-, pl. rövidszénláncű alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, pentil-csoport stb., aril-, pl. mononukleáris aril-, mint fenil- vagy aralkilcsoport, pl. mononukleáris aralk'l-, mint benzil-, fenetil-csoport stb. X gyökök jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, pl. klór-, bíróm-, fluor-, jód stb. atomo, alkil-, pl. rövidszénláncú alkil-csoport, a benzolgyűrű két szomszédos szénatomján álló X gyök pedig együttesen szénhidrogén-láncot (vagyis valamely kétértékű kizárólag szénből és hidrogénből álló szerves gyököt) jelent, amelynek a két kapcsolódási pont 157830
