157794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(szidnon-3-acetamido)-cefaloszporánsavak előállítására

5 157794 6 loszporansav-mátriurnsát összehasonlítjuk a ke(I) képletű vegyületeik M.I.C. (/xg/ml) reskedelmi forgalomból ismert (V) képiletű Cephaldthin-nal. Az I. táblázatban a Cephlalotin és az (I) képBaktériumok Gram-pozitív: Cephalothm M.I.C. (/tg/ml) (I) képletű vegyületeik M.I.C. (/xg/ml) letű vegyület nátriumsójánalk mini imáiis in'hi-5 (I) képletű vegyületeik M.I.C. (/xg/ml) bitor-koncentráció értékeit (M.I.C.) soroljuk fel számos mikroorganizmus ellen, összehasonlítás Pr. retltgeri A—15167 63,0 4,0 céljából. Pr. vulgaris Pr. vulgaris A—9436 0,5 A—9699 63,0 4,0 32,0 I. táblázat 10 Pr. vulgaris A—9526 250,0 63,0 Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa A—9843 >500,0í A—9923 >500,0 ) >250,0 >250,0 . Ps. aeruginosa Ps. aeruginosa A—9843 >500,0í A—9923 >500,0 ) >250,0 >250,0 (I) képletű Ps. aeruginosa A—9930 >500,0 >250,0 Baktériumok C ep i l Cl'liL* VU 111 MTP vegyületek Ps. aeruginosa A—15150 >500,0 >250,0 Gram-pozitív: 1, M.I.C. 15 Ps. aeruginosa A—15194 >500,0 >250,0 (fl&/XXXl.J (/xg/ml) Sal. typhösa Ser. marcescens A—9498 4,0 2,0 B. lanthracis A—9504 0,3 0,3 Sal. typhösa Ser. marcescens A—20019 >500,0 >250,0 D. pneumoniae A—9585 0,03 0,03 Sh. flexneri A—9684 250,0 16,0 D. pneumoniae A—il5046 0,03 0,06 20 Sh. sonnei A—9516 2,0 4,0 D. pneumoniae A—15059 0,03 0,06 V. comma A—9548 0,3 4,0 D. pneumoniae A—15069 0,1 0,3 List. monoycytii 0-Az I. táblázatiból az (1) képletű vegyület nátgenes A—15121 2,0 4,0 rdumsóinak kiemelkedően jó in vitro hatéList. momo-25 konyságia vehető ki Escherichia < coli és Klebcyltogenes A—20025 2,0 4,0 siella pneumoniae törzsek ellen. Néhány Pro-Staph, aureus A—9537 0,1 0,5 teus-fiajtta is jóval érzékenyebb az (I) vegyüStaph, auneus A—9497 0,06 0,1 lettel, mint Cephalöthin-nal szemben. Staph, aureus A—15034 0,3 1,0 Az (I) képletű vegyület a Cephalotimhoz kéStaph, .aureus A—,15092 3,3 1,0 30 pest in vivo hatásosabb számos Gram-negatív Stapih. aureus A—15094 0,1 1,0 baktérium ellen is. Initramiuszikuláris injekció St. faeöalis A—9536 ' 32,0 250,0 alakjában egéren a kurativ dózis (CD50) az (I) St. faecalis A—9575 32,0 63,0 képletű vegyület esetélben E. Coli BX—1373 St. faeöalis A—9854 32,0 250,0 ellen 5,6 mg/kg, míg Gephalotin esetéiben 11 St. faeöalis A—20020 32,0 63,0 35 mg/kg. Az (I) képletű vegyület CD50 értéke E. St. pyogenes A—«604 0,03 0,1 Coli Juhi ellen 14 mg/kg, míg Cephalotinnál St.* pyogenes A—15040 0,1 0,3 260 mg/kg. St. pyogenes ' A—20065 0,03 0,06 A II. táblázat a Gephalotin (0,001 mól) reSt. pyogenes A—20066 0,06 0,1 latív hidrolízii i sebességét szemlélteti ÖKSzeha-Gram-negativ: 40 sonlítva az (I) 'képletű vegyület nátriumsójávial A. aerogenes-A—-9432 2,0 4,0 (0,001 mól) '/?tekítamáz (oefaloszporináz) jelien-A. aerogenes A—9532 2,0 2,0 létében 37 C° -on Gram-negatív íbaktériumolk A. cloacae A—9656 500,0 250,0 ellen. Ale. faecalis A—9423 500,0 250,0 II. táblázat Br. Bronchisep A—9901 8,0 32,0 45 itáűa A—9901 8,0 32,0 45 E. coli A—15010 8,0 4,0 (I) képletű E. coli A—15119 8,0 4,0 vegyület E. coli E. coli E. coli Henrellea sp. A—.9660 A—1,5169 A—.9435 A—15125 4,0 32,0 125,0 500,0 4,0 4,0 8,0 250,0 50 Enzim-fajta Enzim-menynyisége mg-ban hidrolízis sebessége a Cephalotiin hidrolízis-sebességéniek (100)%-ában K, pneumoniae A—9977 4,0 4,0 hidrolízis sebessége a Cephalotiin hidrolízis-sebességéniek (100)%-ában K. pneumoniae A—9867 2,0 4,0 hidrolízis sebessége a Cephalotiin hidrolízis-sebességéniek (100)%-ában K. pneumoniae A—9678 16,0 4,0 55 K. pneumoniae A—15130 32,0 4,0 Shigella flexneri 178 23 K. aerobaoter A—15154 >500,0 32,0 A15152 Mima Proteus morganii 720 20 polymorpha A—15120 32,0 63,0 A15149 Pr. mirafoilis A—9990 32,0 4,0 60 Escherichia ooli 460 <1,5 Pr. mirafoilis A—9554 >500,0 63,0 60 A15147 Pr. rnorganii A—15153 >500,0 63,0 Aerobacter-Klebsiella 900 <2,9 Pr. morgani A—15:166 63,0 8,0 sp. A15156 Pr. morganil A—20031 <1,0 2,0 Pseudomonas aeruginosa 810 <3,8 Pr. morganii A—9553 >50Q,0 250,0 65 AI5150 3