157719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tropasavészterek előállítására
7 157719 b) Tropasav-(3-hidroximetilpiridin)-észterhidroklorid, színtelen kristályok metanolból 103—105° olvadásponttal. Tropasav-(4-hidroximetilpiridin)-észter: a) a-Formilfenilecetsav-(4-hidroximetilpiridin)-észter, rózsaszín kristályok acetonból 142—144° olvadásponttal, b) Tropasav-(4-hidroximetilpiridin)-észterhidroklorid, színtelen kristályok izobutanolból 151—153° olvadásponttal. Tropasav-(2-hidroximetilpiridin)-észter: a) Formilészter, világossárga kristályok acetonból 92—94° olvadásponttal. Ezt az lb példa szerint nátriumbórhidriddel redukálva a megfelelő tropasavésztert kapjuk világossárga olaj alakjában, és felhasználjuk nyerstermékként metilénbromiddal való kvaternizálásra. b) Tropasav-(2-hidroximetilpiridin)-észterbrómmetilát, színtelen kristályok izobutanolból 123—125° olvadásponttal. Tropasav-[2-(2'-piridin)-etanol] -észter: a) a-Formilfenilecetsav- [2-(2'-piridil)-etanol] -észter, világossárga kristályok aceton-petroléter elegyből 115—117° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 33%-a. b) Tropasav-[2-(2'-piridil)-etanol] -észter, fehér kristályok petroléterből 54—55° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 99%-a. Papírogramja tiszta. a-Formilfenilecetsav-(H-metil)-4-hibroximetilpiperidin)-észter, sárga kristályok acetonból 157—159° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 61,8%-a. Tropasav-(N-metil-4-hidroximetil-piperidin)észter-hidroklorid, fehér kristályok izopropanolból 134—136° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 66%-a. Tropasav-(N-metil-4-hidroximetil-piperidin)-észter-brómmetilát, fehér kristályok acetonitrilből átkristályosítva 123—125% olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 52,2%-a. a-Formilfenilecetsav-(N-metil-3-hidroximetil-piperidin)-észter, sárga kristályok acetonból 143—145° olvadásponttal. Hozam az elméletinek 69,3%-a. Tropiaisav-íN-metil-S-hidroximetil-piparidin)-észtar-'hidíroikloirid, fehér kristályok izopiropaből 177—179° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 14%-a. Tropasav-(N-metil-4-hidroxi-piperidin)-észter -hidroklorid, fehér kristályok izopropanolból 161—162° olvadásponttal. TiropaiS!av-(N-metil-4-1 hidroxi-piparidin)-ésíZ-5 ter-brőmizopropilát, fehér kristályok alkoholból 203° olSvadáspomttail. Hoaam: az elméletinek 36,4%-«. a-Formillfeniileice!tsav-(N-etü-4^hidroxi-piperidin)-észter, sárga kristályok toluolból 173—174° 10 olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 80,7%-a. Tropasav-(N-etil-4-hidroxi-piperidin)-észterhidroklorid, fehér kristályok metiletilketonból 139—140° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 80,7%-a. 15 ct-Formilfenilecetsav-(N-izopropil-44ndroxipiperidin)-észter, sárga kristályok toluolból 171—173° olvadásponttal. Hozam az elméletinek 61,2%-a. Tropasav-(N-izopropil-4-hidroxi-piperidin)-20 -észter-hidroklorid, fehér kristályok acetonból 160—162° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 76,4%-a. Tropasav-(N-izopropil-4-hidroxi-piperidin)-észter-brómmetilát, fehér kristályok acetonit-25 rilből 173—182° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 79,8%-a. a-Formilfenilecetsav-(N-butil-4-hidroxi-piperidin)~észter, sárga kristályok toluolból 157—158° olvadásponttal. Hozam: az elméleti-30 nek 78,5%-a. Tropasav-(N-butil-4-4h:idiroxi-piperidin)-ószter-hidroklorid, fehér kristályok acetonitrilből 126—127° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 73,5%-a. 35 Tropasav-(N-butil-4-hidroxi-piperidin)-észterbróm-metilát, fehér kristályok acetonitrilből 171—173° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 64,8%-a. 40 Gyógyszerkészítmények Ampullák I képletű hatóanyag 1,0- mg glukóz 47,0 mg borkősav 0,012 mg kétszer desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re A ható- és segédanyagokat feloldjuk a frissen desztillált vízben, az oldatot átbocsátjuk egy sterilszűrőn, és aszeptikusán ampullákba töltjük. Ezután az ampullákat 20 percig 120°-on sterilizáljuk. 45 50 Tropasav-(N-nietil-3-hidroximetü-piperidin)-észter-brómmetilat, fehér kristályok alkoholból 126—127° olvadásponttal. Hozam: az elméletinek 52,2%-a. a-Formilfenilecetsav-(N-metil-3-hidroxi-piperidin)-észter, forráspontja 128—135° (0,01 torr.) Tropasav-(N-metil-3-hidroxi-piperidin)-észter -hidrokloirid, fehér kristályok metileitiilketonból 127—128° loilvadáspontitiail. Hozam: az elméletinek 32,8'%-a. a-Formilfenilecetsav-(N-metil-4-hidroxi-piperidin)-észter. Drazsék 55 60 65 I képletű hatóanyag 5,0 mg dikalciumfoszfát . 23,0 mg tejcukor 13,8 mg kukosrieakeményíta 32,0 mg kolloid kovasav 3,0 mg borkősav 0,5 mg oldható keményítő 2,0 mg sztearinsav 0,5 mg színezék (Gelbotrange S) 80,0 mg 4
