157719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tropasavészterek előállítására
9 157719 10 A hatóanyagot egyenletesen összekeverjük a segédanyagok egy részével, és az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk. A granulátumot megszárítjuk, a segédanyagok maradékával keverjük, és 80 mg-os drazsémagokat sajtolunk belőle. A magokat a szokásos módon bevonjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az Ce H 5 —CH— CO—Ra I CHaORi általános képletű új tropasavészterek, savakkal alkotott addíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelent, R2 az -CH(CH2 >n II N csoportot — (ebben a képletben n értéke 1, 2 vagy 3) — vagy az R —O—A—N III R' csoportot jeleníti —• (ebben a képletben egy adott esetben elágazó, legalább két szénatomos alifás iszénláncot jelent, ami&oré az oxigénatom és a nitrogénatom más-más szénatomhoz kapcsolódnak, 10 15 20 30 35 40 R és R' azonosak vagy különbözők lehetnek, és elágazatlan vagy elágazó láncú telített vagy telítetlen 1-—8 szénatomos alkilcsoponitokiat vagy 3—7 széniaitoinois ciklioialtkilcsoporLökat jelenítenék, azonkívül R és R' közösen egy adott esetben elágazó és/vagy egy heteroaitíonimal megszakított 4—6 lánetagó laülkiléncsoportot j elteinthetnek, továbbá R egy adott esetben elágazó és/vagy egy heteroatomrnal megszakított alkiléncsoportot jeleníthet, amely a nátirogénatommal és A-nak egy szénatoimjáviail egy 5, 6 vagy 7 tagú heterociklusos gyűrűt alkot), azzal jellemezve, hogy egy R2H képletű alkoholt egy a-formilfenilecetsávészterrel, előnyösen egy kevés szénatomos alkohol észterével, átészterezünk, az így kapott Cfi H,—CH— CO—R2 CHO IV képletű a-formilfenilecetsavésztert egy fémbórhidriddel, előnyösen egy alkálibórhidriddel, redukáljuk, és adott esetben olyan I képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí acilcsoporitot képvisel, a termékeit önmagában ismert módon acilozzuk, és/vagy addíciós sóivá és/vagy kvaterner ammóniumsóivá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek —, savakkal alkotott addíciós sóikat és/vagy kvaterner ammóniumsóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó és egyéb segédanyagaival keverjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatóba. 7008271. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
