157699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás zsírsavamid-származékok előállítására

157699 31 Vér-, koleszterinszint index % tXH] Kontroll CH, izo—C„HjgiCONiHOH< izo^N«CHiGH==>aH2 izo-^NH— \ OH, \ izo—NH\ s / izo-nNH—iCeH10

--OH ízo-^NH—C6

H

10

—OCH3 izo—'CxÄsiCO-^NH-^CgHmizo-^NH—CsHt—OH Cl izo—NH-izo—NHOCH; 3 I "\_ izo—NH—í CF3 izo—NHCHs—CS

H

4

^CH

3 ÍZO-HNHCH2

—'/

N r HO izo—ÍNHCHa^CsHí—OCHs " CsHn izo—N<f CHä 100 62 58 68 60 72 54 -CH3

71 68 42 55 63 62 60 58 44 10 15 20 25 30 35 40 45 32 2. táblázat LD50 (egéren, p. o.) CwHaxCONHCH—CgHs 50 g/kg OH3 1 C17

H

31

CONHCH—CeHg I 50 g/kg CH3 C17

H

31

CONHCH—CeH

4

-CH3 50 -g/kg CH3 C17

H

31

CONHCH—C

6

H

5 50 g/kg CH2 • . i C6

H

5 C17

H

M

CONH—

<C0 / 50 g/kg izo—C17

H^OONHCH-.C

6

H

5 l 50 g/kg CH2 C6H5 d' Q7

H

31

!CONHCH—C

6

H

s 50 g/kg CH2

•"•'-' CA 1 C17

H

31

CONHCH-C

6

H

5

•-••-•••'

50 g/kg CH2 C6

H

5 Továbbá, a jelein vegyületeket 200 mg/nap dózisban nyulaknak adagoltuk koleszterinben gazdag táplálékkal együtt, hogy az alább bemutatott kedvező eredményeket kapjuk. Szérum-koleszterlitn, mg. % Vegyület 2 hét 4 hét 6 hét 8 hét 10 hét Kontroll ^Szitasztarol NyN-ídiioikldhexillinolsaVaimid C17

H

3

iCONHCH—CgHg - ' CH, 16 250 563 890 1150 250 438 875 1063 250 120 62 62 250 ISO "•Í---65-'1

'" 60 1750 1200 65 ' '"52