157699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás zsírsavamid-származékok előállítására
33 157699 34 Vegyület Dózis Nyúl szérum-koleszterin csökkenési arány (9 hét után) Kontroll /J-Szitoszterol C17 H 31 OONHCH—C 6 H 4 -JOH 3 I! CH3 C17 H 31 iCONHCH—iC 6 H 4 —^CHs C2 H 5 d C17 H 31 CO:NHGH-1 -<C6 H 4 i--Cl CHs C17 H 31 CQNHCHCl / ;>-ci CH3 C17 H 31 CONHCH-jCgH^ :—OCH3 CH, CH3 izo—C17 H 35 CONHCH—C 6 H 4 —C—CH 3 C17 H 29 lCONHíCHCH3 C2 H 5 CH 3 7"\ 13 CH 3 Sáfrányolaj—iOONBCH-<^_^> ' ~i C2H5 CH CH, TintahaWaj—CONHCH— CH, \_/ u 800 img/kg/nap "7o 31,12% 100 mg/kg/nap 60,1% 100 mg/kg/nap 58,2% 100 mg/kg/nap 80,1% 100 mg/kg/niap 100 mg/kg/inap 100 mg/kg/nap 100 mg/kg/hiap 100 mg/kg/nap 100 mg/kg/nap ai,5% 59,4% 54,5% 60,6% 67,3% A találmány szerinti összes vegyület új, az irodalomban ismeretlen. A 2. táblázatból látható, íhogy ínég 0,6/ilO g, azaz 50 g/testsúly kg lorális adag esetén sem figyeltek meg jelentős toxikus szimptómákat vagy elhullást. Tehát nem tapasztaltak -toxikus tüneteiket vagy elhullást, (ha ;az amid-vegyületeket három, Ihéten keresztül adagolták egereknek naponta. 1%, 0,5% vagy 0,2% mennyiségben a táplálékkal. Az étvágy normális volt és az emésztés változatlan volt. Amikor a belső szerveket boncolással megvizsgálták, nem volt észrevehető változás. 50 55 60 sen 0,5—5 g és az adagolást 1—5 hónapig, általában 3 hónapig folytathatjuk. A koleszterinszint csökkentő szert iaz orális adagoláshoz bármely szokásos alakiba elkészíth'etjük. Így elkészíthetjük kapszula, oldat, tabletta vagy por alakiban. A külöriiböző alakú szenek készítésekor az aktív vegyületet összekeverhetjük vagy impregnálhalgiik a megfelelő szilárd hordozóanyaggal, vagy (összekeverhetjük a folyékony hordozóanyaggal így étkezési olajjal, előnyösen olyanokkal, amelyek hnolsavat tartalmaznak. Eljárhatunk úgy ás, hogy kettő vagy több N-szubsztfttuáit amid keverékét alkalmazzuk, vagy alkalmazhatjuk IfeO'Lsawal összekeverve is. A találmány szerinti koleszterinszint csökkentő A találmány szerinti eljárás foganatosítására szareket orálisan adagolhatjuk. Általában a inapi az -alábbi kiviteli példákat adjuk meg az oltalmi orálisan adagolt mennyiség 0,1—20 g, előnyö- gs kör korlátozása mélkül. 17
