157633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbonsavak előállítására
157833 géngyök, pl. rövidszénlláncú alkil-gyök lelhet, amely a fent említett A rövidszénláncü alkilén-gyök jelentésével rendelkezik és adott esetben a következő szubsztituenseket tartalmazza: hidroxil-csoportok, éterazett hidroxil-, pl. rövidszémlláneú alkoxi-csopoirtok, észterezett hidroxil-csoportok, mint ihalogénatomok, szalbad vagy észterezett kariboxil-, mint karlbo-(rövidszénláncú)^alkoxi-, pl. karbametoxi- vagy karbetoxi-csoportok, amino-, mint szalbad amino, m>ano-(:röVidszénláncú)-alkilamino- vagy di^(rövidszénlámcú)Halkilaimino-, pl. metiílamino-, etilamino-, n-propilamino-, dirnetilamino- vagy dietilamino-asőportok, rövidszénláncú alkilénamiino-, valamint momoaza-, monpoxa- vagy moniotia-!(rövidsz!énláncú)Halkiiléna'mino-cso(portok, iából a gyűrűs heteroatomok legalább két szénatomimai vannak egymástól elválasztva; pl. etilénaimino-, pirrolidinil-, piperidinil-, piperizinil-, 4-imetrPpiperazinil-, 4-etil^piperazinil-, morfolinil- vagy tiamarfolinil-qsoportok, adott esetben az R szulbsztituensnél definiált rövidszénláncú alkü-csoportokkal és/vagy halogénabamokkal szuibsztituált cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportok, vagy aril-, mint fenil-gyökök, pl. Ra-dienil-gyökök. Mint fentebb kifejtettük, a találmány oltalmi körébe tartoznak az (I) általános képletű vegyületek oly tautomer származékai,, amelyben R3 szubszitituens hidrogénatomot jelent, valamint ezen tautomerek észterei, amelyeknél az észterező gyök előnyösen valamely rövidszénláncú alkárikarbonsavból, mint ecetsavból, propionsavból vagy pivalinsavból vezethető le. A találmány szerinti vegyületek közül kiemeljük azokat az (la) általános képletű vegyületeket es ezek megfelelő észter-, amid-, hidrazid- vagy nitrikszármazékait — amelyben R adott esetben, pl. a fenti jelentéssel rendelkező, főként rövidszénláncú alkil-icsoportokkal és/vagy halogénatárnokkal szuibsztituált cikloalkil- vagy cikloalkeniil-gyök, A közvetlen kötés vagy valamely rövidszénláncú alkilén-gyök, X és R2 jelentése a fentiekkel egyezik, R' 3 hidrogénatom, rövidsziénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-gyök, szabad, észterezett vagy éterezett hidroxil-csoport; szabad vagy észterezett kariboxil-csoport, aminő-csoport, vagy ar-il-csoporttal szuibsztituált rövidiszénláncú a'lkil-gyöik, vagy valamely R—A— általános képletű csoport és R& és Rc mindegyike hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-gyök, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkapto-csoport, trifluormetil-csoport, nitro- vagy amino-csoport — valamint a felsorolt vegyületek oly tautomerjeit, ahol R'3 hidrogénatomot képvisel, ezen tautomerek észtereit és az említett képletű vegyületek sóit. A találmány szerinti vegyületeknek értékes tulajdonságaik vannak. így növekedésserkentő hatást fejtenek ki tyúkok esetében, amely megfigyelhető pl. akkor, ha a fenti vegyületeket kb. 0,0001—0,l%4g terjedő mennyiségben a takarmányokhoz keverjük a tenyószidő egyik szakaszában, vagy a teljes tenyészidő alatt. Ez a novekEidásserkentő tulajdonság faként megbetegedett állatoknál, pl. baktériuimok ós pro-5 tozoák, elsősorban kokcidiózist okozó pariaziták által fertőzött baromtfiaknál figyelhető meg. Az élősdiek közül a következőket soroljuk fel: Eimeria tenella, Eimeria aoervulina, Eimeria adenoides, Eimeria agridis, Eimeria brunetti, Ei-10 meria hagaini, Eimeria maxima és Eimeria necatrix. A fenti kokcidiosztatikus hatás pl. már akkor megfigyelhető, ha a fenti takarmányt 1— 2 napom keresztül Eimeria organizmus spóraállapotú oocystáival fertőzött tyúkoknak a fertőzés 15 előtt vagy után adagoljuk. A találmány szerinti vegyületek tehát növekedésserkentő szerekként használhatók főként baromfiaknál, azonban olyan állatfajtáknál is, 20 amelyek a baktériumokkal vagy protoázokkal, főként kokddióizist okozó élősdi {fertőzésben megbetegedtek. A találmány szerinti vegyületek ezenkívül más, iparilag hasznos termékek előállításánál közbenső termékként is hasznosít„. hatók. 25 A növekedésserkentő hatás kifejtése szempontjából különösen értékesek az olyan (la) általános képletű vegyületek, amelyekben R 30 3—8 tagú (Rrf) n -cikloalkil-gyök. A közvetlen kötés vagy valamely rövidsziénláncú alkiléngyök, X oxigénatom, Rc és R ft szubsztituensek mindegyike hidrogénatom, vagy valamely rövidszénláncú alkil-, Ra-fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, 30 legalább két szénatomot és legfeljebb három halogénatomot tartalmazó halogén-(rövidszénlánoú)-alkoxi-csoport, Ranfenil-írövidszénláneú)-alkoxi-csoport, Ra -feniloxi-csoport, továbbá R—A—X— általános képletű csoportot képvi-40 sei — ahol R, A és X a fenti jelentéssel rendelkezik —• továbbá halogénatom, trifluormetil-, nitro- vagy di->(rövidsaénláncú)^alkilamino-csoport; R2 hidrogénatom vagy valamely rövidszénláneú alkui-csoport és R'3 hidrogénatom, rö-45 vidszénláncú alkil-csopart, vagy hidroxi-i(irövid~ szénláncú)-alkil- Vagy di-(rövidszénláneú)-alkilamino-rövidssténláncú-alkil-csaport — alhol a heteroatomok a gyűrűben levő nitrogénatorntól legalább 2 szénatommal vannak elválasztva — 50 és Ra a fenti jelentéssel rendelkezik — Rd hidrogénatom, rövidszánláncú alkil-csoport vagy halogénatom, míg n = 1 vagy 2. Különösen pedig a fenti vegyületek rövidszénláncú alkiiésztereit, ammónium-, alkálifém-, alkáliiföldfóm-55 vagy savanyú addíciós sóit emeljük ki. Hsonlóképpen értékes tulajdonsággal rendelkeznek a növekedésserkentő hatás kifejtése szempontjából azok a (II) általános képletű 60 vegyületek, amelyben R' és R" azonosak és pedig adott •esetben rövidszénláncú alkil-csoportokkal szuibsztituált, 3—'6-gyűrűbeli szénatommal rendelkező, cikloalkil-csoportot képviselnek, , 65 míg m és n 1—4 közötti egész számokat jelen-3
