157633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbonsavak előállítására

157633 39 40 kat egy C=C— kettős kötést tartalmazó telítetlen cikloalifás vegyülettel reagáltatjuk, vagy d) valamely (cikloalifás-oxi- vagy cikloalifásmeFkapto-o-aminobeinizoil)-ecetsavat — amely az aminocsoportban vagy az eoétsavgyök ahelyzetében valamely rövidszénláncú alíkanoilcsoportot tartalmaz — vagy ezen vegyület valamely észter-, amid-, hidnazid- vagy nitrilszármazékát intramolekuláris kondenzáció útján gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy e) valamely benz-cifcloalifás-oxi- vagy benz-cikloalifás-űTier^kapto-4^hidroxi-3-Zo'-kiniolinban, Vagy valamely 1-helyzetben szubsztituált tautomerjében — amelyebben Zo' egy karboxil-, észterezett karboxil-, karbamii-, hidrazinilkarbonil- vagy ciánesoporttá átalakítható gyököt jelent — a Zo' szubsztituenst a kívánt gyökké átalakítjuk, vagy f) valamely részlegesen telített benz-cifcloalifás-oxi- vagy benz-cikloalifás-meríkapto-4--hidroxi-3-kinolinika(rbonsavat, vagy ennek 1-helyzetiben helyettesített tautomerjét, vagy egy észter-, amid-, hidrazid- vagy nitrilszáirmazékát dehidrogénezzük, és, adott esetben, valamely kapott vegyület szubsztituensét átalakítjuk és/vagy adott esetben valamely kapott szabad vegyületet a megfelelő sószárimazékká, vagy valamely kapott sót szabad vegyületté vagy más sószármazékká átalakítunk. (Elsőbbsége: 1967. augusztus 18.) 1 ' I i 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja benz-cikloalifás-oxi- vagy benz-cikloalifás^me:rkapto-4Hhidroxi-34kinolinkarbonsavalk, vagy ezek ^helyzetben szubsztituált tautotmerjei, vagy a megfelelő észter-, amid-, hidrazid-, nitro- vagy só-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely [1-(cikloalifás-oxi- vagy cikloalifás jmerkapto-fienilamino)-l,l-a.lkilidén]-malonsav egyik reakciáképes funkcionális származékát — ahol a fenilgyűrűn levő aminocsoport egyik szomszédos helyzetében helyettesítetlen vagy ezen vegyület egyik tautomerjét — amelyben az aminocsoport szabad hidrogénatomot tartalmaz — intramolekuláris kondenzáció útján gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy b) valamely benz-ciklaalifás-oxi- vagy benz-cikloalifás^merlkiapto-4-Y]-3-ikinoliin)kar!bonsavban, —• ahol Yj valamely funkcionálisan átalakított hidroxil-csoportot jelent —• vagy ezen vegyület valamely lnhelyzetlben szubsztituált tautomerjéhen — amelyben Yi valamely funkcionálisan átalakított oxo-csoportot jelent — vagy ezen vegyületek valamely észter-, amid-, hidrazid- vagy nitril-származiékában, az Yi szubsztituenst hidrolízis útján hidroxil-, illetve oxo-csoporittá átalakítjuk, vagy c) valamely benz-íhidroxi- vagy benz-merkapto-4-hidroxi-3-kmolinlkarbonsavat, vagy ennek valamely 1-helyzetben szubsztituált tautomerjét, vagy valamely észter-, amid-, hidrazidvagy nitrü-származékát valamely cikloialifás alkohollal vagy cikloalifás menkaptánnal reakcióba viszünk, azzal a megszorítással, hogy a két reakeiókomponens közül az egyik valamilyen reakcióképes észterszármazék formájában van jelen, vagy .5 d) valamely (cikloalifás-oxi- vagy cikloalifás-merikapto-o-aminabenzoil)-ecetsavait — ahol az aminocsoportban vagy az eoétsavgyök anhelyzetéfoen valamely rövidszénláncú alkanoil-csoportot tartalmaz :

— vagy ezen vegyületek va-10 lamely észter-, amid-, hidrazid-, vagy nitrilszármazékát intramolekuláris kondenzáció útján gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy e) valamely benz-tikloalifás-oxi- vagy benz-cikloialifás-merfcapto-4-hidroxi-3-Zo'-kinolinban, 15 vagy ennek valamely 1-helyzetiben szubsztituált tautomerjelben — ahol Zo' egy karboxil-, észterezett karlboxil-, fcattlbaimil-, hidrazinilkarbonil- vagy ciáncsoporttá átalakítható gyököt jelent —• a Zo' szubszitituenst a kívánt foirmá-20 ba átalakítjuk, vagy f) valamely részlegesen telített benz-cikloalifás-oxi- vagy benz-ciMoalifásHmerkapto-4-'hidroxi-3-kinoMnbar!bonsavat, vagy ennek egyik 1-helyzetben szubsztituált tautomerjét, vagy va-25 lamely észter-, amid-, hidrazid- vagy nitrilszármazékát dehidrogénezzük, és, adott esetben, valamely kapott vegyület szubsztituensét átalakítjuk és/vagy, adott esetben, valamely kapott szabad vegyületet a meg-20 felelő sószármazékká, vagy valamely kapott sóvegyületet szabad vegyületté vagy valamely más sószármazékká átalakítunk. (Elsőbbsége: 1967. július 3.) 35 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 'benz-cikloalifás-oxi- vagy benz-cikloalifás-nierkapto-4Jhidroxi-'3-kinolinkaribonsavak, ezek észterei, aimidszárimazékai vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 40 a) valamely (cikloalifás-oxi- vagy cikloalifás-Ttnerfcapto-fenilarninio)-nietilén-{malonsav valamely reakcióképes funkcionális származékát — amelylben a fenilgyűrű aminocsoportjával szomszédos egyik helyzet-ben helyettesítetlen — int-45 ramolekuláriis kondenzáció útján gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy b) valamely benz-cilklaalifás-oxi- vagy benz-cikloalifás-anerkapto-4-Yi-3-ikinolinikarbonsavban — ahol Yi valamely funkcionálisan átala-50 kított hidroxil-csopoirtot jelent — vagy ezen vegyület valamely észter- vagy .amidszármazékában, az Yi szubsztituenst hidrolízis útján hidroxiil-csoporttá átalakítjuk, vagy c) valamely benz-hidroxi- vagy benz-merkap-55 to-4-hidroxi-3-ki,nolinfcarbonsaviban, vagy en. nek valamely észterében vagy amidszármazékában a benz-esoporthoz kötött hidroxil- vagy meríkapto-csoportot valamely cikloalifás alkohol egyik reakcióképes észterével éterezzük, 60 és, adott esetben, a kapott vegyület valamely szubsztituensét átalakítjuk és/vagy, adott esetben, a kapott szabad vegyületet sószármazékká, vagy valamely kapott sót szabad vegyületté vagy valamely más sószármazékká átalakítunk. 65 (Elsőbbsége: 1967. április 7.) 20