157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására
157629 :19 (3) A (2) lépésben kapott keverékhez a porlasztásos bevonattal ellátott náitrium-dicloxacillint hozzáadjuk és 30 percig keverünk. (4) A kapott keveréket 85 g-os kerek üvegekbe letöltjük. Felhasználásmód: A keveréket felhasználás előtt desztillált vízzel 60,0 ml-re feltöltjük. Ily módon 62,5 mg nátrium-dicloxacillin hatékonyságú szuszpenziót kapunk, amelynek hatékonysága 10%-os" felesleget foglal magába. 9. példa: Etilcöllulóz-spermaoet-hidrogénezett ricinusolaj keverékével bevont nátrium-dicloxacillin. 20 Készítmény 100 g-ra számítva Nátrium-dicloxacillin (finoman elporítva) 250,0 g üjtiiceiiuj.üz (100 centipoise) 250,0 g Spermacet 333,0 g Hidrogénezett ricinusolaj (olvadáspont 85 C°) 167,0 g Metilénklorid 1.5,0 liter A készítményt 20—25 C° közötti hőmérsékleten lehet tárolni abból a célból, hogy a hidrogénezett ricinusolaj oldhatósága megmaradjon. Alacsonyabb hőmérsékleten elkerülhetetlen, hogy viasz kiválás történjen. A készítmény felmelegítésére gőzfürdő használata ajánlatos. Készítésmód: Az etilcellulózt, spermacetet és hidrogénezett ricinusolajat 15 liter metilénkloridban szobahőmérsékleten feloldjuk. Az oldathoz a finoman elporított nátrium-dicloxacillint hozzáadjuk és diszpergáljuk. A diszperziót homogenizáljuk keveréssel, majd 3 szűrőkendőből összetett rétegen szűrjük a szemcsés szennyeződések eltávolítása céljából. A porlasztószárításra az 1. példa szerinti berendezést és módszert használjuk, a bemenő levegő hőmérsékletét 115—120 C°-ra a kimenő levegő hőmérsékletét 60—70 C°-ra állítjuk be. A bevonatos terméket szobahőmérsékleten egy éjjelen át vákuum-szárítószekrénybein szárítjuk. A porlasztásos bevonattal ellátott nátrium-dicloxacillint felhasználhatjuk vizes perorális szuszpenziók száraz keverékének elkészítésénél a 4. példa szerinti módszerrel. 10. példa: Porlasztásos úton bevont ampicillin-trihidrát (etilcellulóz-spermacet-hidrogénezett ricinusolaj keverékéből álló bevonat). 10 15 20 25 SO 40 45 50 55 60 Készítmény: 1000 g-ra számítva AmpiciUin-trühidrát (finoman elporított, mikronizált) 900,0 g Etilcellulóz (viszkozitás 100 centipoise) 33,3 g Spermacet 44,5 g Hidrogénezett ricinusolaj (olvadáspont 85 C°) 22,2 g Metilénklorid 9,0 liter. Készítésmód: Az etilcellulózt, spermacetet és hidrogénezett ricinusolajat szobahőmérsékleten 9,0 liter metilénkloridban feloldjuk. Az oldathoz a finoman elporított ampicillin-trihidrátot hozzáadjuk és diszpergáljuk. Ezután keveréssel homogenizálunk és a homogenizált diszperziót 3 réteges szűrőkendőn átszűrjük a kivált szemcsés szenynyeződések eltávolítására. A poiiasztószárítást a 9. példa szerinti berendezésben és módszerrel végezzük, a bemenő levegő hőmérsékletét 125— 135 C°-ra, a kimenő levegő hőmérsékletét 50— 70 C°-ra állítjuk be. A bevonatos ampicillin-trihidrátot tálcákra kiürítjük és szobahőmérsékleten egy éjjelen át szárítjuk, majd 40-es szitán átszitáljuk és összegyűjtjük. 11. példa: Porlasztásos úton bevont ampicillin-trihidrát perorális szuszpenzióhoz. Hatékonyság: 125 mg/ 35 ml (etilcellulóz-spermacet-hidrogénezett ricinusolaj keverékéből álló bevonat). Készítmény: 60 ml-« számítva Ampicillin-trihidrát (etilcellulóz-spermacet-hidrogénezett ricinusolaj keverékével porlasztással bevont, 10. példa szerinti termék) A B C 1,575 g ampicillin-trihidrát hatékonyság+ (2,07 g bevonatos termék) Szacharóz 28,0 g 28,0 g 25,0 g Nátriumciklamát 2.10 g 2,10 g 2,2 g Nátriumbenzoát 0,06 g 0,06 g 0,06 g Kolloid magnéziurrí-alumíniumszilikát (Veegum F, Vanderbilt Company Inc.) 6,0 g 7,0 g 8,0 g Citromsav, vízmentes 0,2 g 0,23 g 0,263g Színezék 1,50 g 1,50 g 1,50 g Izesítőanyagok 0,94 g 0,53 g 1,53 g Hígításhoz felhasznált víz 34 ml 33 ml 34 ml +Ez a szám ampicillin-trihidrát hatékonyságot jelent és 5% felesleget tartalmaz. A felhasz-65 nálandó bevonatos ampicillin-trihidrát mennyi-10
