157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására

157629 21 22 ségének kiszámítására a következő képletet használjuk: .1,575 X,1000 bevonatos ampiciUm-trihidrát hatékonysága mcg/mg üvegenként felhasználandó aímpieillin-trihidrát g-b.an kifejezett mennyisége Készítésmód: (1) A porlasztásos bevonattal ellátott ampicillín-triihidcát és a kolloid magnéziumszilikát kivételével az összes komponenst a felhasználandó szacharóz kfo. l/S^nyi mennyiségben elkeverjük megfelelő keverőberendezésben. A 'keverést 30 percig végezzük. (2) Az (1) lépésben kapott keverékhez a megmaradt szacharóz és kolloid magnéziumszilikátot hozzáadjuk, majd 30 percig keverjük. (3) A porlasztásos bevonattal ellátott ampiciliin-trihidrátot a. (2) lépésben kapott keverékkel elkeverjük 30 percig. (4) A keveréket 85 g-os kerek üvegekben letöltjük. Felhasználásmód: Készítmény: Kapszulánként: 10 15 20 25 Nátrium-dioloxacülin (etiicellulóz-spermaeet bevonattal készített az 1. példa szerint) 62,5 mg, 125 mg vagy 250 mg nátrium-dieloxacíllin-hatékonyságú Vízmentes laktóz, U. S. P. A. Magnéziumsztearát, U. S. P. Készítésimód: q.s. q. s. A magnéziumsztearátot, vízmentes laiktózt és a porlasztásos bevonattal ellátott nátrium-dicloxacillint elkeverjük és megfelelő méretű kapszulákba bet öltjük. A keveréket közvetlenül felhasználás előtt 60,0 ml-re desztillált vízzel feltöltjük, ily módon 125 mg/ml ampicillin-hatékionyságú szuszpenziót kapunk, amely a feltüntetett hatékonysághoz képest 5%-os felesleget tartalmaz. 12. példa: A 11. példa szerint perorális szuszpenziót készítünk, amelyben ampicillin-trihidrát helyett 125 mg/5 ml hatékonyságú vízmentes ampicillint használunk hatóanyagként. Az ampicillin-trihidrátot előzetesen a 10. példa szerinti bevonattal látjuk el. 13. példa: A 2. példa szerint 8 -fajta peiwális szusz^ penziót készítünk, amelyben dicloxacillin helyett 5 ml hatékonyságra számítva 62,5 mg ampicillint, 62,5 mg hetacillint, 62,5 mg cloxacillint, 62,5 mg flucloxacillint, 62,5 mg nafcillint, 12.5 mg lampicillin és 62,5 mg^ddeloxacillán-keveréket, 125 mg hetacillkit és 62,5 mg dicloxacillint tartalmazó keveréket, 125 mg ampicillint és 62,5 mg cloxacillint tartalmazó keveréket, végül 125 ml hetacillint és 62,5 mg cloxacillint tartalmazó keveréket használunk hatóanyagként.. Az egyes hatóanyagokat felhasználás előtt az 1. példa szerinti 'módszerrel bevonjuk. 14. példa: Nátrium-dicloxacillin-'monohidrát hatőanyagtartalmú kapszulák előállítása. 30 35 40 45 50 15. példa: Nátrium-<dicloxacillin-jmonohidrát hatóanyag tartalmú tabletták előállítása. 60 65 Készítmény: Tablettánként: Nátr ium^dicloxia cillin (etileallulóz^spermacet keverékével az 1. példa szerinti bevonattal ellátott) 62,5 míg, 125 mg vagy 250 mg nátriujm-dicloxacillin-hatékonysiágú Carbowax 6000 (mikronizátorlban porított) Magnéziumsztearát, U. S. P. Készítésmód: 41,5—100 mg q.s. A nátriumdicloxacillint, Oarbowax-ot és mag-55 néziumsztearátot megfelelő kieverőben homogenizáljuk. A tablettákat a megfelelő keménységig közvetlen préseljük. 16. példa: Nátrium^dicloxacillinnmondhidrát hatóanyagtartalmú tabletták előállítása. 11