157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására
23 157629 24 Készítmény: Tablettánként: Nátriurn-dicloxacillin , (etiloellulóz-spermaoet keverékével az 1. példa szerint bevont termék) 62,5 mg, 125 mg vagy 250 mg nátrium-dicloxacillinnhatékonyságú 125 mg hetacillin és 62,5 mg cloxacillin keveréke A hatóanyagokat az 1. példa szerinti eljárással előzetesen bevonattal látjuk el. Kalciumkarbonát^keményítőszemcsék, 60-as szitafinomság Szacharóz, U. S. P., porított Magnéziumsztearát, U. S. P. Készítésmód: 200 mg—500 mg 100 mg—250 mg q.s. Az összes komponenst megfelelő keverőberendezésben homogenizáljuk. A tablettákat a kívánt keménységig közvetlen préseljük. 17. példa: A 14. példa szerinti eljárással 10 tétel kapszulát készítünk, amelyekben a dicloxacillin hatóanyag" helyett kapszulánként a következő hatóanyagokat használjuk: 125 mg ampicillin 125 mg hetacillin 125 mg oxacillin 125 mg cloxacillin 125 mg flucloxacillin 125 mg naf cillin 125 mg ampicillin és 62,5 mg dicloxacillin keveréke 125 mg hetacillin és 62,5 mg dicloxacillin keveréke 125 mg ampicillin és 62,5 mg cloxacillin keveréke 125 mg hetacillin és 62,5 mg cloxacillin keveréke A hatóanyagokat az 1. példa szerinti módon porlasztásos módszerrel bevonjuk. 18. példa: A 15. példa szerinti módszerrel 10 tételből álló tablettát készítünk, amelyben a dicloxacillin hatóanyag helyett tablet bánként a következő hatóanyagokat használjuk: 125.mg ampicillin 125 mg hetacillin 125 mg oxacillin 125 mg cloxacillin 125 mg flucloxacillin 125 mg naf cillin 125 mg ampicillin és 62,5 mg dicloxacillin keveréke 125 mg hetacillin és 62,5 mg dicloxacillin keveréke 125 mg ampicillin és 62,5 mg cloxacillin keveréke 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19. példa: A 16. példa szerinti eljárással 10 tételből álló tablettát készítünk, amelyben dicloxacillin helyett tablettánként a következő hatóanyagokat használjuk: 125 mg ampicillin 125 mg hetacillin 125 mg oxacillin 125 mg cloxacillin 125 mg flucloxacillin 125 mg naf cillin 125 mg ampicillin és 62,5 mg dicloxacillin keveréke 125 mg hetacillin és 62,5 mg dicloxacillin keveréke 125 mg ampicillin és 62,5 mg cloxacillin keveréke 125 mg hetacillin és 62,5 mg cloxacilliti keveréke A hatóanyagokat előzetesen az 1. példa szerinti eljárással porlasztásos módszerrel bevonattal látjuk el. 20. példa: Az alábbi kísérletet végeztük el, hogy a bevonatos dicloxacillin hatóanyagot tartalmazó, szájon át adott szuszpenziók hatékonyságát az elért vérszint tekintetében összehasonlítsuk hasonló, de bevonatmientes dicloxacillin hatóanyagot tartalmazó szuszpenziók hatékonyságával. A penicillin vérszintjét számos próbában határoztuk meg az embergyógyászati kísérletben. A vizsgálati eredményeket az alábbi I. és II. táblázatban foglaljuk össze: I. táblázat Átlagos vérszint 12 paciensnél (mg/ml) órával az adagolás után Szuszpenzió 1/2 1 2 3 4 Kontroll 2,42 3,33 2,15 1,05 0,45 2. példa szerinti 3,72 3,04 2,82 1,57 0,82 II. táblázat Átlagos vérszint 12 paciensnél (mg/ml) órával az adagolás után Szuszpenzió 1/2 12 3 4 Kontroll 3,28 3,71 2,23 0,95 0,45 4. példa szerinti-2,84 3,53 3,11 1,99 0,98 6. példa szerinti 2,88 3,75 2,50 1,23 0,71 8. példa szerinti 2,47 3,74 2,63 1,41 0,83 12
