157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására

157629 25 26 Az összehasonlítás céljából a kontrollként használt szuszpenziót a 2. példa szerinti eljárással készítettük, azonban bevonatos dicloxacillin helyett bevonatmentes terméket használtunk. A vizsgálatok elvégzésénél a kísérleti szuszpenziókból 5—5 ml-t adagoltunk szájon át 12 paciensnek és az elért vérszintet adagolás után 1/2, 1, 2, 3 és 4 órával határoztuk meg. A táblázatok kiértékeléséből látható, hogy a bevonatos dicloxacillin hatóanyag tartalmú szuszpenziókkal elért vérszint összehasonMithatóan azonos a bevonátmentes dicloxacillin hatóanyagítartalmú szuszpenziók által kiváltott hatással. 21. példa: 10 15 20 25 30 160 súlyrész a-aminobenzilpenicillin-trihidrátot, 350 súlyrész mannitot, 100 súlyrész glicint és 75 súlyrész nátriumciklamátot megfellelő keverőberendezésfoe helyezünk és ott 15 percig homogenizálunk. 7,5 súlyrész nátrium-szacharint és .1,80 súlyrész száraz ízesítőszereiket külön 15 percig keverünk, majd az előbbi keverékhez adunk. A készítményt még 20 percig keverésiben tartjuk, majd őrlőberendezésben finomra őröljük. Az elporított keverékhez 4 súlyrész miagnéziumszitearátot és 1 súlyrész „Carbowax" 6000"-ot (6000—7500 átlagos molekulasúlyú polietilénglikol) adunk és a keveréket még 15 percig homogenizáljuk. A homogenizált keveréket erős rázogatással tömörítjük és a tömörített anyagot őrlőbeirendezésben tovább aprítjuk. A keverékből szitálással a 20— 40 szitafkuomságú szemosáket eltávolítjuk. A 35 finom szemcséket és a 20 szitafinomságnál durvább szemcséket tömörítjük, őröljük és ismét szitáljuk a 20—40 szitafinomságú szemcsék elkülönítésére. Ezeket a műveletieket addig ismételjük, míg a fmamszeriicséik mérete 40 15% alatti -értékre csökken. Egy második tömörítési művelet után a szemcséikhez 4 súlyrész miagnéziumsziteairátot és 1 súlyrész „Carbowax 6000"-ot adunk, ezeknek szitafinomsága legalább 85%-ban 20—40 szitafinomság kö- 45 zötti érték, majd a keveréket 15 percig homogenizáljuk, végül 1,12 cm átmérőjű lapos tablettákká préseljük. A tabletták keménysége a Strong-Cobb-Arner-féle keménységmérő vei 10— 15 kg közötti keménységi foknak felel meg. Az 50 egyes tabletták a következő komponensekből állnak: a-aminobenzilpenicillin-trihidriát (klb. 0,138 g CHamindbenzil-penicillin hatékonysággal egyenértékű) 0,160 g mannit 0,3500 g nátrium-cMamát 0,0750 g nátrium^szachiarin • 0,0075 g glicin 0,1000 g magniéziumszitearát 0,0120 g „Carbowax 6000" por 0,0020 g száraz ízesítőszerek Az előállított tabletták kellemes ízűek és gyermekek könnyen fogyasztják. 22. példa: Tetraciklin-hexametaíoszfátot, mannitot, nátriumszacchariint, száraz ízasítőanyagokaí, nátriumciklamátot és glicint homogenizáló berendezésben 15 percig keverünk. A. keverékhez ízesítőszereik keverékét adagoljuk metilénklorid-oldatban. A teljes keveréket még 15 percig homogenizáljuk, vagy mikronizátorban poritjuk. A mikironizált keveréket homogenizátorba visszük át és elegendő mennyiségű metilénkloridot adunk hozzá, hogy egyenletes, granuláláshoz szükséges nedvességet állítsunk be. A megnedvesített granulálókeverékeket .granulálóberendezésen átvezetjük és szobahőmérsékleten éjjelen át szárítjuk. A száraz granulátumokat őrlőberendezésben elporítjuk ás magnéziumsztearátot adunk hozzá. A keveréket 15 percig homogenizáljuk, majd erős rázogatással tömörítjük. A 20 szitafinomságnál finomabb és durvább szemcséket tömörítjük, ismét őröljük, majd szitálással a 20—40 szitafinomság közötti szemcséket összegyűjtjük. Ezeket a műveleteket addig ismételjük, míg a finomabb szemcsék mennyisége a teljes készítménysúlyra számítva 15% alatti értékre csökken. A 20—40 közötti szitafinomságú szemosáket és az ennél finomabb szemcséket homogenizélóbierendezésbe adagoljuk, majd itt magnéziumsztearátot és „Carbowax 6000"-ot (6000—7500 átlagos molekulasúlyú polietiiénglilkol) adunk hozzá. A keveréket 15 percig homogenizáljuk, majd tablettázógépbe visszük. Az így készített tabletták keménysége a Strong-Cobb-Arner-iféle keménységmérő berendezéssel mérve 8—10 kg. Az egyes tabletták a következő komponensekből állnak: Tetraciiklin-hexametafoszfát (0,131 g tetraciklin-hidrogénklorid hatékonysággal ekvivalens) 0,1750 g Mannit 0,3500 g Nátrium-ciklamát 0,07500 g Nátrium-szaecharin (krisztallóz) 0,00750 g Glicin 0,100 g Magnéziumsztearát 0,0140 g „Carbowax 6000" 0,0030 g Izesítőanyagok 0,00187 ml Teljes tablettasúly 0,72637 g 55 60 Az előállított tabletták kellemes ízűek és gyermekek könnyen elfogyaszthatják. 23. példa: A 21. példa szerinti eljárással rágható hetacillin-tabliettäkat készítünk. Az egyes tabletták összetétele a következő: Összes talblettasúly 0,00177 g 0,70827 g 65 Hetaciklin Mannit N. F. 0,1380 0,3500 13