157577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás savamidkötésű vegyületek előállítására
157577 15 (2. táblázat folytatása) 16 II. ált. képletű szulkcinimidészter V. ált. képletű vegyület. I. ált. képletű savamidkötésű vegyület N-a-metoxi-3,4-dilklór fanilaeetoxi-szukcininiid N-2-etoxi-l-naftoiloxi^szukeimmid N-tiofén-2-aoetoxi-szukcinimid N-et-metil-fenoxiacetoxi-íszukcinimid N^sarfoobenzoxi-D-fenilgliciloxi-^szukcimmid N-aeetoxi-szukcinimid N-aeetoxi-szukcmimid N-acetoxi-szukcinimid N-aicetoxi-szukcinimid N-aicetoxi-szükcinimid N-acetoxi-szukcinimid N-diklóracetoxiszukcinimid N-pnopiianiloxi-szukciniimid N-ciiklohexánkarboniloxi-^szukcinimid N-fenilacetoxi-szukcinimid N-benzoiloxi-szukcinimid N^fenilacetoxi-szukcinimid N-2,4-d:iklórfenoxi-acetoxi-szukcmimid N-p-Mórfenilacetoxi--szukcinimid N-p^metilíbenzoiloxi-szukcinimid N-2-naftoiloxi-szukcinimid N-2-mafítoiloxi-szukcinimid N-tfenoxiaoetoxi-szukcinimid N-akrililoxi-szukcinimid N-izonikotmoiloxi-szukeinimid N-/?-5-nitíro-2Hfurfurilakrilik»xi-szukcinimid N-fenilacetooxi-szukeinimid N-izonikotinoiloxi-szukcinimid N-p-klórf enoxiaoetoxi--szukcinimid N-acetoxi-szukcinimid N-hippuroiloxi-szukcinimid N-/?-Márpiropioniloxi-szukeinimid 6-aminopenicillánsav 6-aniinopenicillánsav 7-airhinooeíalospO'ránsav 6-aminopenicillánsav 6-aminopenicillánsav nnhexilaimm benzilaimin allilamin 2-iammopiridin 2-amino-5-nitrotiazol fenilhidrazin p-Móranilin anilin ciklohexilamin benzilamin p-anizidin ciklohexilamin 3,4-diklóranilin p-klóranilin p-toluidin n-butilamin ^--feniletilamin benzilamin izopropilamin 2-aminotiazol benzilamin morfolin izopropilhidrazin fenilhidrazin p-aminabenzoesav-etilészter anilin benzilaimin 3,4-diklór-a-metoxiibenzilpenicillin 2-etoxi-l-naftilpenicillin cefalotin fenoxietilpenicillin a^aminobenzilpenicillin N-n-hexilacetamid N4>enzilacetaímid N-allilacetamid N-2-piridilaceitamid N-5-nitro-2-í tiazolil^acetamid N-.fenilammoaoetamid N-p-klórfenil^diklónacetamid N-fenilpropionamid N-ciklohexilciklohexánkaírbox-Hamid N-fcenzilfenilacetamid N-p-metoxHenilibenzamid N-ciklohexil-íenilacetamid N-3,4-diklórfenil-2,4-diklór-fenoxiacetamid N-ip-klórfenil-p-klórfenilacetamid N-p-metilfenil-p-jmetilbenzamid N-n-butil-2-naftamid N-/?-feniletil-2-naftamid N-foenzilfenoxi-acetamid N-izopropilakrilamid N-2-tiazolil-izonikotinamid N-benzil-/?-5-nitro-2-furfuril--afcrilamid N-fenilacetilmorfolin N-izopropillamino-izonikotinamid N-fenUámino-p-klórfenoxi-acetamid N^p-etoxikarbonil-fenilaoetamid -benzoilglicinanilid N^benzili/j-klóppropionamid A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületek előnyös farmakológiai és fiziológiai hatást mutatnak. így hasznos gyógyászati anyagok különböző típusú baiktériuimfertőzések kezelésére. Ezen- túlmenően hatásosak mint gyulladásgátló anyagok, mint az állati takarmányok kiegészítő tápanyagai és mint hormonális aktív anyagok is. A találmány szerinti eljárás foganatosításária az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi kiviteli plédákat adjuk meg. 1. példa: Karbobenzoxi-glicilglicin^etilészter előállítása 1 ml (7 millimól) trietilamint csepegtettünk 65 1,05 g (5 millimól) karbobenzoxiglicin és 1,55 50 g (7 millimól) N-diklóracetoxi-szukcinimid 3 ml diimetilformamidos oldatához. 2 óra eltelte után 0,07 ml vizet adtunk az elegyhez, néhány percen át kevertük, majd 0,7 g (5 millimól) glicinetilészter-hidrolklorid, 0,7 ml {5 millimól) tri-55 etilamin, 3 ml dimetiiformamid és 0,55 ml víz elegyét adtuk hozzá. A reakciót 1 órán át hagytuk keverés közben végbemenni. 20 ml hűtött víz hozzáadása után az oldatot jégfürdőn állni hagytuk, majd etilaeetáttal kétszer extraháltuk. 60 Az etilacetátos extraktumot további etiilacetiátos extraktummal egyesítettük, majd a terméket tartalmazó egyesített extriaktumokat 10%-os nátriumhidrogénkarbonát-oldattal, In sósavval, majd vízzel mostuk és vízmentes nátriumszulfát fölött szárítottuk.' A szárító anyag* le-8
