157544. lajstromszámú szabadalom • Eljárás üvegből készült testek külső felületének kalibrálására és/vagy ilyen testek edzésére, valamint az eljárás megvalósítására alkalmas készülék

SZABADALMI 1 157544 MAGYAR NÉFKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ,*.. Bejelentés napja: 1967, I. 14, (Pl—271) Nemzetközi osztályozás: C 07 e M/06; C 07 c 93/06 ^r Hollandiai elsőbbsége: 1966. I. 07. (6600177) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. XII. 22. Megjelent: 1970. XII. 14. ' -' • "• * "• * „->

'' Feltaláló: Peperkaanp Hendrik Adriaan vegyész, Weesp, Hollandia Tulajdonos: N. V. Philips' Gloeilampenfabriaken cég, Eindhoven, Hollandia Eljárás fenoxipropilamin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeik előállítására A találmány figyelemreméltó gyógyászati hatású új fenoxipropilaminok, valamint legalább egy ilyen vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A 652 336 számú belga szabadalomból az (I) 5 általános képletű, erős '/^zimpatölitifcus hatású vegyületek — amelyekben R egy halogénatomot, vagy adott esetben -1—4 szénatomos elágazó szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, x pedig 1, 2 vagy 3 egész számot jelent -— isme- 10 rétessé váltai?. Azt találtuk, hogy az olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R orto-alkenil-csoportot jelent, hatékonyabbak, mint az alkil- 15 csoporttal szubsztituált vegyületek. Az orto-alkil-származék hatékonysága pl. azokkal a belga szabadalomból ismeretessé vált vegyületekkel hasonlítható össze, amelyeket a legerősebb hatású vegyületeknek jelölnek. 20 Meglepő módon azt találtuk, hogy a (II) általános képletű vegyületek — amely képletben Rí vinil- vagy etinil-csoportot jelent és R2 valamely adott esetben telítetlen 1—12 szénáto- 25 mos alkil-, cikloalkil- vagy aralkil-csoportot jelent — valamint ezen vegyületek sói a 652 336 számú belga szabadalomban szereplő vegyületekhez képest erősebb hatásúak. A találmány szerinti vegyületek meghatározásába beletartoz- 30 nak mind a sztereoizomerszármazékok, mind a felsorolt vegyületekből képzett keverékek. A találmány szerinti vegyületek rendkívül erős ß-andrenergbiokkolo tulajdonságúak és a '^-sympathicus működést fokozó szerek, mint pl. N-izopropil-noradrenalin erős antagonistái. A felsorolt tulajdonságok folytán megfelelő gyógyászati adagolási formában kiszerelve a találmány szerinti vegyületek a ß-sympathicus működést fokozó szerekkel kiváltott szapora szívműködés (tachykardia) megszüntetésére vagy kivédésére alkalmazható. Ezenkívül bizonyos fajtájú magas vérnyomás, angina pectoris, szívritmuszavarok, digitálisz mérgezések és Phaochromositoma eseteiben alkalmazhatók. A találmány szerinti vegyületek fontos tulajdonsága továbbá az is, hogy melegvérűekre gyakorolt toxicitásük csekély. így pl. az l-(2-Hetinü-fenoxi)-2Hhidroxi-3-izopropilamino-propán.LDí8

5o értéke 133 mg/kg i. p. és perorálisan 320 mg/kg-nál nagyobb; ae. l-(2-vinilfenoxi)-2--hidroxi-3-izopropil-aminopropán LD48

so értéke 147 mg/kg i. p. és perorálisan 464 mg/kg-nál nagyobb. Azt találtuk továbbá, hogy a (II) általános képletű vegyületek a központi idegrendszerre erős hatást gyakorolnák. Különösen görcsoldó hatásukat emeljük ki. A görcsoldó hatást egereken végzett kísérleteken vizsgáltuk, amikoris 157544