157501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás citotetrinek előállítására
157501 15 16 max.: 235 nm, 261 nm, -"l cm — 426 228 infl.: 295 nm, 97 479 nm, 128 min.: 213 nm, 198 248 nm, 103 33 335 nm, 22 Infravörös színképe a 7. ábrán látható. Optikai forgatóképessége: (<X)D 20— +292° (0,1%, metanol) + 262° (0,1%, kloroform) +246° (0,1%, etanol) Elemanalízise: • C: 57,4 57,9! % H: 7,45 7,25% N: 4,02 4,03% —C—CH3 : 8,85 8,93% —O—CH3 : 0 0 Molekulasúlya Rast módszerével meghatározva: 823—916. Biológiai aktivitása: 320 E/mg. A citotetrin E narancsvörös színű, amorf por. Olvadáspontja 160—5°C (bomlás közben). Ultraibolya spektrumának jellemző adatai (96%-os etanolban) 420 - 208 90 121 212 99 20 Infravörös színképe a 8. ábrán látható. max.: 235 nm, 260 nm, -^l em infl.: 288 nm, 478 nm, min.: 214 nm, 248 nm, 335—340 V1% •"^l cm 10 15 20 25 30 35 40 Optikai forgatóképessége: (a)D20 = +215° (0,1%, metanol) +130° (0,1%, kloroform) + 102° (0,1%, etanol) Elemanalízise: C: 57,00 H: 7,50 N: 3,92 -O—CH3 : 2,16 56,85% 7,32% 3,85% 2,13% Biológiái aktivitása: 650 E/mg. A citotetrin F biológiai aktivitása: 500 E/mg. Valamennyi citotetrin komponens oldékonysági viszonyai lényegileg megegyeznek a teljes komplex oldékonysági viszonyaival. A D és az E komponensek oldékonysága valamivet kisebb, minthogy az egyes komponensek polaritása kismértékben eltérő. A citotetrin szerves és szervetlen savakkal, mint pl. pikrinsavval, oxálsavval, sósavval, kénsavval, salétromsavval stb. sókat képez. A sóképzés a szabad bázisnak (mind az antibiotikum komplex, mind az egyes komponensek esetében) a megfelelő sav vizes oldatába történő oldásával, illetve a bázisszuszpenzió pH-jának 7,0 alá, célszerűen 3—6 közé történő beállításával hajtható végre. Ezen sók a pikrát kivételével vízben oldódnak, szerves oldószerékben az alkohol kivételével általában rosszul vagy egyáltalán nem oldódnak. Általános biológiai tulajdonságaik megegyeznek a szabad báziséval. A sók könnyen visszaalakíthatok bázissá, pl. vizes oldataiknak pH 8—9-re történő lúgosítását követő szerves oldószeres extrakcióval. A citotetrin széles baktériumellenes spektrummal rendelkezik. Elsősorban Gram^pozitív baktériumok ellen hatásos. A citotetrin komplex és az egyes komponensek baktériumellenes hatását csőhígításos módszerrel meghatározva a 4. táblázat szemlélteti: 4. táblázat Minimális gátló koncentráció jug/ml-ben Teszt organizmus komplex A Citotetrin B C D E Staphylococcus aureus 53 + Staphylococcus aureus 80/81++ Staphylococcus aureus 1115++ Staphylococcus aureus Duncan Bacillus subtilis ATCC 6633 Sarcina subflava ATCC—7468 Streptococcus faecalis Pseudomonas aeruginosa4" 91085 Escherichia coli 0—111+ Escherichia coli 4R+++ Escherichia coli 6R++++ Shygella sonnei += polirezisztens törzsek (rezisztensek penicillinekkel, sztreptomicinnel, klóramfenikoEal, tetraciklinekkel, eritromicmnel és polimixinnel szemben), ++= penicillin-rezisztens törzsek, +++= penicillin és eritromicin rezisztens törzs, ++++= polipolirezisztens, csak polimixinre érzékeny törzs. 2,5 10 1,2 1,25 10 0,6 0,6 0,3 0,6 1,25 2,5 2,5 2,5 1,2 1,2 0,62 5,0 2,5 0,3 0,3 0,6 0,62 1,25 2,5 0,6 1,2 0,3 0,31 0,6 2,5 0,3 0,3 0,16 0,31 5,0 0,6 1,2 5,0 0,6 2,5 10,0 1,2 100 100 100 100 100 100 50 50 50 100 100 100 50 25 50 50 100 100 100 50 100 100 100 100 100 50 50 100 i00 100 8
