157449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-halogénmetil-3-karbonsavamido-kinoxalin-di-N-(1,4)-oxidok előállítására

Állatkísérletek .fehér egérrel Fertőzés-keltő Túlélő állatok a megfertőzés után 24 órával, % Anyag 6 9 11 12 15 16 Orális dózis mg/kg E. coli Orális dózis mg/kg Staplh. aureus Orális dózis mg/kg Pseudomonas aerug. Akut ascendikus húgyútfertőzés, dózis: 2X15 mg/kg, 7 napon keresztül, orálisan Kontrollállatok IX 10 2X 25 2X25 1X25 2X150 2X150 2X50 IX 25 2X25 1X100 IX 8 100 100 100 100 100 100 100 100 100 — 100 2X 50 2X 75 2X50 2X50 — 3X150 4X50 2X 50 4X50 IX'50 1X50 100 90 100 100 — 100 80 100 100 100 100 2X150 2X150 — — — — -• — . 4X150 — — 4X50 100 100 90 80 Állatkísérlet patkánnyal vesében vesében — —• — nincs nincs elvál- elváltozás tozás súlyos Pyelonephritiid-fertőzés In vitro gátló értékek ói CO Baktérium Minimális gátló koncentráció ptg/ml táptalaj Anyag 9 11 1,2 14 15 12 1.2—25 10—100 5—100 10—100 10 >100 5—100 10—100 100 100 >100 16 E. coli Psd. aerug. Prot. sp. Klebs. sp. Staplh. aureus Strept. pyog. Pneumococcus Salmonella Neisseria Corynehacterium dipht. gravis Az ;új 2-íhalogénmetil-3-karbonsavamido-kmoxalin-di-N-(l,4)-oxidok továbbá (a fent megadott dózishatárok között) amőbák és ostoros moszatok (E. histolytica, Trichomonas vaginalis, Lamblia muris) ellen mind in vitro vizsgálatokban, mind in rvivo állatkísérletekben (pl. egér, patíkány, aranyhörcsög) hatékonynak bizonyultak. >100 12—100 50 100 100 >100 100 >100 100 100 >100 >ioo >100 10 3 12—25 10 10 100 10 100 10 10—100 6—100 100 100 10 1— 6 12—.50 10—400 10—100 >100 10—-100 >100 10—100 100 3^100 100 >100 5 6 6—25 5 10 10 10 100 10 10 10 100 10 5 10 50 1 10 10 >100 100 100 100 10 10 100 100 10 0.5 <0,5 1