157416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsavak észtereinek és amidjainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 'Ü'WJ.TL JUJJ»1 ,i. t A ívmmmmkiiwmx i l'H" ' ,J.J.iiUH,HIJ . J,tiil«iMiil»flllilijlWBP Bejelentés napja: 1967. X. 03. (ME—883) Amerikai Egyesült ÁUamiök-ibeli elsőbbsége: 1966. X. 03. (583 987) Közzététel napja: 1969. IX. 22, Megjelent: 1970. XI. 16. 157416 C 07 c3 v Feltaláló: A. Bolbofer William, Frederick, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos:MERCK & CO., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás karbonsavak észtereinek és amidjainak előállítására A találmány tárgyát új (3-trifluormetilfenoxi) (4-halofenil)-ecetsav észter- és amid-származékainak előállítására szolgáló eljárás képezi. A kísérletek azt mutatják, hogy a koleszterin és a trigliceridek fő szerepet játszanak az atherosűlerotikus vórlemezkék képződésében azáltal, hogy meggyorsítják a vérlipoidok lerakódását az artériás erek falában. A találmány célja olyan új vegyületek előállítása, amelyek hatásosan csökkentik a koleszterin, a trigliceridek és egyéb lipoidok koncentrációját a vérszérumban, tehát megjavítják a vérlipoid lerakódásával kapcsolatos körülményeket. A (3-trifluormetilfenoxi) (4-taaIof enil)-ecetsa^ vas észterek és amid ok az I általános képlettel rendelkeznek, ahol R jelentése egy-gyűrűs rövidszénláncú aralkoxicsoport, pl. fenil-rövidszénláncú alkoxi-, így benziloxi-, fenetiloxicsoport stb., di-rövidszénláncú alkilamino-rövidszénláncú alkoxicsoport és nem mérgező, gyógyászatilag megfelelő savas addíciós sói, pl. dímetilaminoétoxi-, dietilaminoetoxi-, dietilamino-etoxi hidroklorid, dietilaminoetoxi citrát, dietilaminopropoxi, rövidszénláncú alkánamido-rövidszénláncú alkoxicsoport, pl. formamidóetoxi-, acetamidoetoxi-, aeetamidopropoxicsoport, benzamido-a'övidszénláncú alkoxicsoport, pl, benzamidoetoxi-, benzamidopropoxicsoport, ureido-rövidszénláncú alkoxicsoport, pl. urei^ do-etoxi-, l-metil-2-ureidoetoxiesoport, 5 N'-rövidszénláncú alkil-ureido-rövidszénláncú alkoxi-, azaz R1 —NH—CONH—C„H 2 „—O-csoport, ahol R1 rövidszénláincú alskilcsoportot jelent és n jelentése egész szám 1-től feb. 5-ig, pl. N'-etil-ureidoetoxi-, N'-ietil-ureidopropoxi-10 csoport stb., karbamoil-rövidszénláncú alkoxicsoport, pl. karbamoilmetoxi-, karbamoiletoxicsoport, halofenoxicsoporttal szubsztituált rövidszén^ láncú alkoxi-, pl. 2-(4~k,lórfanoxi)-etoxi-, 2-(4-15 klórfenoxi)-2-metilproipoxicsoport, karbamoilcsoporttal szubsztituált fenoxi-, pl. , 2-karbamoilfenoxicsoport, karboxi-rövidszénláncú aükilammocsoport és nem mérgező, gyógyászatilag megfelelő amin 20 addíciós sói, pl. karboximetíliaminocsoport, karboximetilamino-ciklohexilamin só, karboxi-r etilaminocsoport, N,N-di-rrövidszénláncú alkilamino^rövidszériláncú alkilaminocsoport és nem mérgező, gyógyá-25 szatilag megfelelő savas addíciós sói, pl. N,N-dimetilaminoetilaminoHhidroklorid, N,N-dietilaminoetilamino-, N\N-dietílaminoetilamino-citrát, N,N-dietilamino^propilamino-citrát, halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú 30 alkilaminocsoport, pl. 2-klór-etilamino-, 4-klór-157416
