157415. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek és azok származékainak szabályozott szintézisére
15.7415. 33 2. táblázat A—B peptid előállítása az A-peptidből 34 A Reak-Feihasz _ Alkal-Dekarblépés ció- £,. mázott Kapcso- Idő A lépés sorszáma Reákciófelté-i telek Felhasznált NCA Alkalmazott felesleg % Kapcsolási pH Idő perc Dekarboxilezési pH 5 10 száma 6 7 telek I PRO I ALA % 20 10 10,4 10,2 1 1 pH 4 3 1 III TRY 30 10,2 2 5 8 I GLY 10 10,2 1 3 2 III GLY 5 10,1 2. 5 15 9 I GLU 15 10,4 1 3 3 III LYS* 7 9,9 2 5 15 10 I ASP 15 10,4 1 3 4 III PRO 10 10,0 2 25 11 I ASP 20 10,6 1 3 5 III VAL 10 10,2 3 • 3 20 Ezt a peptidet azután a 4 :. táblázatban bemutatott eljárásoknak megfelelően az A B C D 6 III GLY 10 10,4 3 3 termékké alakítjuk. 7 III LYS* 15 10,4 1 3 8 III LYS* 15 10,4 1 3 215 4. táblázat 9 III ARG 20 9,8 1 3 A B C D peptid előállítása az : A B C pepiidből 10 III ARG 25 10,0 1 3 SO Az A—B peptidet a 3. táblázatban definiált eljárásoknak megfelelően alakítjuk át A B C peptiddé. A 2. és a 3. táblázatban említett lizin terminális amino-csoportját kiarbobenzoxi-csoporttal védjük. A tirozin hidroxi-csoportját tetrahidropiraml-származékként védjük. A 4. táblázatban feltüntetett szerin hidroxi-csoportját trifluoracetil-csoportként védjük. Mindkét védőcsoportot a kapcsolási reakciók közben távolítjuk el. 3. táblázat A B C peptid előállítása az A—B pepiidből A Reak-Fellhasz _ Alkal-Dekarblépés ció- -Qt mázott Kapcso- Idő sor- . félté- -^Q^ felesleg lási pH perc jezesi 35 száma telek % D H A Reak-Fe]hasz _ Alkal-Dekarblépés ció- (na :^ ' mázott Kapcso- Idő sor- félté- NCA felesleg lási pH perc lezégi száma telek " % „ 1 I PRO 5 9,8 2 5 2 I VAL 7 9,8 2 5 3 I LYS* 10 10,2 2 5 4 I VAL 5 10,2 2 3 5 I TYR* 10 10,2 2 3 40 45 50 55 1 I GLU 5 10,2 2 5 2 I ALA 5 10,4 2 5 3 I SER* 7 10,4 1 3 4 I GLN 8 10,2 1 5 5 I ALA 8 9,8 1 5 6 I PHE 10 10,0. 1 5 7 I PRO 10 10,2 1 5 8 I LEU 10 10,6 3 5 9 I GLU "15 10,2 1 3 10 I PHE 20 10,4 1 3 A terméket IRC 50 gyanta segítségével külö-60 nítjük el. A karbobenzoxi- és a benzil-csoportokat folyékony ammóniában nátriummal végzett reps dukció útján távolítjuk el. i7
