157378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminopírmidinek előállítására
13 157378 14 portra kicserélhető csoportot jelent — 2 mol-ekvivalensével reagáltatunk, vagy c) Via általános képletű diazacikloalkán-származékban — ahol Py, Rx, al'k, alk0 és alk 0 ' jelentése a fenti, és amely származék magától a diazacikloalkántól abban különbözik, hogy benne legalább az egyik alkilén-láne hidrogénnel szelektíven helyettesíthető csoportot jelent — e csoportok mindegyikét hidrogénnel helyettesítjük, vagy d) Vila általános képletű vegyületet — ahol Py> Rx, aík, alk0 és alk 0 ' jelentése a fenti — Villa képletű vegyület — ahol Py, Rx és alk jelentése a fenti — reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy e) IXa általános képletű diazacikloalkánban — ahol Rx, alk, alk0 és alk' 0 jelentése a fenti, míg Py' olyan pirimidil-2-csoportot jelent, amely a fentebb definiált Py-csoporttól abban különbözik, hogy 4-es és/vagy 6-os helyzetben aminocsoportra vagy szabad éterezett hidroxil- vagy merkapto-csoportra vagy hidrogénatomra kicserélhető csoporttal vagy csoportokkal rendelkezik — a Py' szubsztituenst Py^csoportta alakítjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületekben a szubsztituenseket a végtermékek definíciójának keretén belül szokásos módon átalakítjuk és/ vagy kívánt esetben a kapott bázisokat sóikká alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületeket N-oxidjaikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1966. július 28.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az X és Y gyökök közül az egyik primer vagy szekunder amino-csopbrtot jelent, míg a másik amino-csoportra kicserélhető gyököt jelent. (Elsőbbsége: 1966. július 28.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X reakcióképesen észterezett hidroxil-csoport. (Elsőbbsége: 1966. július 28.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X halogénatomot vagy szulfoniloxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot, vagy szabad vagy előnyösen éterezett merkapto-csoportot vagy kvaterner ammónium-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 6. Az 5. igénypont szerjnti eljárás foganatosítási módja, azzáí jellemezve, hogy Y jelentése halogénatom. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y jelentése metilmerkapto-csoport. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Z reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). '5 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Z halogénatomot vagy szulfoniloxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 10. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljá-10 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénnel kicserélhető gyök olyan oxo-csoport, amely nitrogénhez kapcsolt szénatomhoz kapcsolódik. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganato-15 sítási módja, azzal jellemezve, hogy amidT redukálószerrel redukálunk. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy litiumalu-20 míniumhidriddel vagy analóg amid-redukálószerrel redukálunk. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 13. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióképes észter Villa általános képletű ve-25 gyületnek — ahol Py jelentése a fenti — halogénhidrogénsavval vagy erős szerves szulfonsavval képezett észtere. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 14. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljá-30 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy IXa képletű N,N'-di-(Py'-aminoalkil)-diazacikloalkánt — ahol a Py' gyök abban különbözik az 1. igénypontban definiált Py gyöktől, hogy 4-es helyzetben halogénatomot vagy szabad éterezett 35 merkapto-csoportot visel — ammóniával vagy primer vagy szekunder aminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. július 28.) 15. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 40 IXa képletű N,N'-di-(Py'-aminoalkil)-diazaeikloalkánt — ahol a Py' gyök abban különbözik az 1. igénypontban definiált Py gyöktől, hogy 4-es és 6-os helyzetben halogénatomokat visel — ammóniával vagy primer vagy szekunder aminnal 45 reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 16. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy IXa képletű N,N'-di-(Py'~aminoalkil)-diazaciklo-50 alkánokban — ahol a Py' gyök abban különbözik az 1. igénypontban definiált Py gyöktől, hogy a 6-os helyzetben halogénatomot visel — a halogénatomot szabad vagy éterezett hidroxilvagy merkapto-csoportra vagy hidrogénatomra 55 vagy amino-csoportra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénatomot lúgos hidrolízissel cseréljük ki a szabad 60 hidroxil-csoportra. (Elsőbbsége: 1966. július 28.). 18. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogén-65 atomot alkoholokkal, kénhidrogénnel vagy mer-7
