157373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-3-amidino-kinoxalin-di-N-oxidok előállítására
5 157373 Vegyület szama ü tó rZ tí J? " S-i C) •o ffi Vegyület száma N Ifi 14 XVI képletű vegyület 15 XVII képletű vegyület 16 XVIII képletű vegyület 17 XIX képletű vegyület 18 XX képletű vegyület 19 XXI képletű vegyület 20 XXII képletű vegyület 21 XXIII képletű vegyület 22 XXIV képletű vegyület 23 XXV képletű vegyület 24 XXVI képletű vegyület 25 XXVII képletű vegyület 26 XXVIII képletű vegyület 27 XXIX képletű vegyület 18 XXX képletű vegyület 29 XXXI képletű vegyület 30 XXXII képletű vegyület 31 XXXIII képletű vegyület 32 XXXIV képletű vegyület 33 XXXV képletű vegyület :34 XXXVI képletű vegyület 35 XXXVII képletű vegyület 36 XXXVIirképtetű vegyület 37 XXXIX képletű vegyület '38 XL képletű vegyület 39 XLI képletű vegyület 40 XLII képletű vegyület '41 XLin képletű vegyület 42 XLTV képletű vegyület 70 4V2 157—58 narancssárga SO V2 187—89 rézszínű 75 5 146—48 sárgásbarna 75 IV2 180—81 aranybarna 70 3 158—59 sárga 50 10 167—69 narancssárga 80 1 113 barnásvörös 70 2 194—95 vörös 70 5 236—38 vörös 70 4 193—94 vörös 80 3 173—76 sárga 75 3 175—76 sárgásbarna 75 '7 157—58 sárga 70 1/4 183—84 narancsvörös 50 IV2 197—98 sárga 70 2 192—93 sárga 80 V2 185-^87 sárga 80 V2 megroggyan sárga 70 2 196—97 narancsvörös 70 2 3/4 193—94 sárga &%% <U SO V, tó Á ~m -O «S u -o tó V, 'cd ^-~ 1 « o o N 43 XLV képletű 25 1 239—41 narancs-10 44 45 70 4 171 sárga 50 3 V 2 197—98 narancssárga 80 B 213—16 sárga 75 6 220—22 sárga '70 4 179 sárga 75 1 186—87 narancssárga 3 192—94 sárga 25 2 szenese- sárgásdik vörös 25 2 198—9'9 sárga 46 15 vegyület XLVI képletű vegyület XLVII képletű vegyület XLVIII képletű vegyület 25 2 235 sárga sárga 25 1 232—33 sárga 25 1 239—41 narancssárga Az új 2-amino-3-amidino-kinoxalin-di-N-oxidokat mint ilyeneket vagy bázikus tulajdonságaik alapján természetesen gyógyászatilag elfo-2Q gadható sóikat ikemoterápeutiikumok'ként alkalmazhatjuk. A bázisokat a szokásos módon alakíthatjuk sókká fiziológiailag elfogadható savak felhasználásával. Ilyen sók képviselőiként pl. az alábbiakat nevezzük meg: hidrokloridok, 25 hidrobromidok, hidrojodidok, nitrátok, szulfátok vagy biszulf átok, foszfátok vagy savas foszfátok, acetátok, laktátok, citrátok vagy savas citrátok, tartarátok, vagy bitartarátok, oxalátok, szukcinátok, maleátok, glükonátok, szacha» 30 rátok, metánszulfonátok, etámszulfonátök, foenzolszulfonátok és p-toluolszulfonsavas sók. Amint már említettük, a találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek kemoterá-35 piás hatékonysággal rendelkeznek. Kemoterápiás hatásukat állatkísérletben vizsgáltuk orális és szubkután adagolással akut (bakteriális infekciók esetén és in vitro kísérletekben. Mindkét esetben nagyon jó antibakteriális ha-40 tást mutattak mind Gram-negatív, mind Gram-pozitív baktériumok esetén. A vegyületeket mind orálisan, mind parenterálisan adagolhatjuk. Általában előnyös, ha akut általános infekciók esetén kb. 25 mg és 150 mg menny iség-45 ben alkalmazzuk testsúlykilogrammonként naponta jó eredmények elérésére. Adott esetben szükséges lehet, hogy a megadott mennyiségektől eltérjünk az infekció típusától vagy a baktérium-fajtátől, a kísérleti állat testsúlyától, ill. 50 az alkalmazás módjától függően vagy az állat fajtája és a gyógyszerrel szemben tanúsított egyéni viselkedése, ill. a gyógyszer elkészítési módja és az adagolás időpontja, ill. intervalluma alapján. Néhány esetben kielégítő lehet, ha az 55 említett legkisebb 'mennyiségnél kevesebbet adagolunk, míg más esetekben túl kell lépni a megadott felső határt. Ha nagyobb mennyiségeket alkalmazunk, ajánlatos lehet ezt több adagba elosztani a nap folyamán. Ha a vegyületeket az <50 embergyógyászatban alkalmazzuk, kb. azonos adagokban -adjuk. A vegyületeket vagy Önmagukban vagy gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal kombinálva, alkalmazhatjuk. Különböző inert 65 hordozóanyagokkal kombinálva alkalmazási for-3
