157188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-dihalogén-feniletilamin-származékok előállítására
157188 43 44 tálkáimból álló réteggel vonjuk be. A kész drazsékat méhviasszal fényezzük. Drazséisúly: 350 mg. III. példa: Ampullák Összetétel: 1 amapuEa tartalma: a) b) l-i(4-amino-3,5-di'bróm-feni'l)-2-dietammo-etanol 20,0 mg — l-i(4-ai mino-3,5-dibtóm-fenil)-2-dimetilamino-etanol —. 30,0 mg; szorbit 50,0 mg 4)0,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0ml-re 2,0 ml-re. Előállítás: A hatóanyagot és a szorbitot desztillált vízben oldjuk. Az oldatot feltöltjük a kívánt térfogatra, és sterilre szűrjük. Töltés: 2 ml-es ampullákba. Sterilizálás: 20 perc 120°-on. IV. példa Végbélkúpok Összetétel: 1 kúp tartalma l-(4-amincH3,5-dibróm-fenil)-2-dietilamino-etanol l->(4-amino~3,5-dibróm-fenil)-2-dimetilamino-etanol alapanyag (pl. Witepsol W 45) 1680,0 mg 1670,0 mg a) b) 20,0 mg — — 30,0 mg l-(4-amino-3,5~ -dibróm-fenil)-2--dimetilamino-etanol — 5 1,2-propilénglikol 15,0 g szacharin-nátrium 0,01 g p-oxibenzoésav-metilészter 0,035 g p-oxibenzoésav-10 -propilészter 0,016 g desztillált vízzel kiegészítve 15 20 25 1700,0 mg 1700,0 mg Előállítás: A megolvasztott és 40°-ra hűtött alapanyagba bemártó4iomogenizátorral belekeverjük a finoman porított hatóianyiagot. A tömeget 35°-on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,7 g. V. példa: Cseppoldat Összetétel: 100 ml cseppoldat tartalma a) b) l-(4-amino-3,5--dibróm-fenil)-2-^dietilamino-etanol 2,0 g — 55 3,0 g 15,0 g 0,01 g 0,035 g 0,015 g 100,0 ml-re 100,0 ml-re Előállítás: A p-oxibenzoésav-észtereket a szükséges vízmennyiség kb. 90%-ában 80°-on feloldjuk. Szobahőmérsékletre való lehűlés után a hatóanyagot és a szacharin-nátriumot feloldjuk, és hozzáadjuk a propilénglikölt. Az oldatot lOOml-re kiegészítjük vízzel, és fönálmentesre szűrjük. 1 ml cseppoldat 20 mg l-(4^amino-3,5-dibróm-fenil)-2-dietiliaminoHétanolt, illetve 30 mg 1-J(4--amino-3,5-dibróm-feml)-2-dimetilamino-e tanolt tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új amino-30 -dihalogénfeniletilamin-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot képvisel, 35 RÍ hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—4 szénato-40 mos alkilcsoportot jelentenek, és R4 és R 5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláneú kevés szénatomos alkil-csoportot, alkenil-, alkinil-, hidroxialkil-, 45 alkoxialkil-, dialkilaminoalkil-, ciklo-alkil-, fenil-, benzil- vagy adamantilcsoportot vagy a nitrogénatommal egy adott esetben kevés szénatomos alkilcsoportfcal szubsztituált pirrolidinil-, 50 piperidil-, piperazinil-, morfolinil-, hexametilénimino- vagy kamfidinil-csoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű amino-feniletilamint — ebben a képletben a szabad aminocsoport a Ibenzolgyűrű tetszőleges helyzetében lehet, R hidrogén-, klór- vagy brómatomot 60 jelent, és Rí—R5 a fenti jelentésűek — az aromás gyűrűben brómozunk vagy klórozunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidroxilcso-6£ portot jelent, egy III általános képletű amino-22
