157002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N'-szubsztituált N-arilszulfonilkarbamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VIII. 24. (GE—656) Svájci elsőbbségei: 1966. VIII. 25. (12 360/66). 1967. I. 20, (883/67) Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970. IX. 30. 157002 Nemzetközi osztályozás: C 07 c4 ; C 06 d9 Feltaláló: Dr. Dietrich Henri vegyész, Arlesheim, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég Basel, Svájc Eljárás N'-szubsztituált N-arilszulfonilkarbamidök előállítására A találmány új N'-helyettesített-N-arilszulfonilkarbamid- származékok előállítására szolgáló eljárásra, az említett új vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és ezek alkalmazására vonatkozik. Eddig'nem voltak ismertek az I. általános képletű vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sóik — e képletben Rí hidrogénatomot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), rövidszénláncú alku-, alkoxi-, alkiltio- vagy alkanoilcsoportot és Ra hidrogénatomot jelent vagy Rí, R2 együtt trimetilén- vagy tetrametiléncsoportot képvisel. Azt találtuk, hogy ezek az új vegyületek, továbbá gyógyszerészetileg elviselhető sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Perorálisan alkalmazva a szóbanforgó vegyületek meglepő módon hipoglikémiás hatást mutatnak, ennélfogva ezek a cukorbetegség kezelésére alkalmasak. Az I. általános képletű vegyületekben az Rí helyettesítő o-, m- vagy p-helyzetben állhat és jelentése pl. a következő lehet: rövidszénláncú alkilcsoportként metil-, etil-, propil-, izopropil-, butíl-, izobutil-, szék. butil-, terc. butil-, pentil-, izopentil- vagy 2,2-dimetil-propil-csoport; rövid-10 20 25 30 szénláncú alkoxicsoportiként metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, izpbutoxi-, szék. butoxi-, terc. butoxi-, pentoxi-, izopentoxi- továbbá 2,2-dimetil-propoxi-csoport; rövidszénláncú alkiltio-csoportként metiltio-, etiltio-, propil+ io-, izopropiltio-, butiltio-, izbutiltio-, szék. butiltio-, terc. butiltio-, pentiltio-, izopentiltiovalamint 2,2-dimetil-propiltio-csoport és rövidszénláncú alkanoilosoportként acetil-, propionil-, 2-metil-butiril- illetve 3-metil-butiril-csoport. Az I. általános képletű vegyületeket a talál. mány szerint úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű izocianátszármazékot, mely-15 ben Rí' hidrogénatomot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), aminocsoportot, vagy rövidszénláncú, alkil-, lalkoxi-, alkiltio- vagy alkanoilcsoportot, vagy olyan csoportot jelent, amely hidrolízis, redukció vagy reduktív hasítás útján aminocsopórttá alakítható át, R2 hidrogénatomot, vagy Rí' R2 trimetilén- vagy tetrametilen-csoportot jelent, vagy pedig valamely III. általános képletű karbaminsav reakcióképes funkcionális származékát, melyben Rí', R2 vagy Rí' R2 az I. képletnél, illetőleg a II. képletnél megadott jelentéssel rendelkezik, dekahidro- lH-3-benzaze-157002
