156852. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril-származékok előállítására
SZABADALMI 156852 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ^ Nemzetközi osztályozás: ^P^ C 07 áx ; C 07 d4 «M» Bejelentés napja: 1967. VI. 21. (GE—653) ^w^ Nagy-Britanniai és Észak-írországi elsőbbsége: 1966. VI. 22. (27818/1966) * ' ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1969. VII. 23. i • .-: - s HIVATAL Megjelent: 1970. VIII. 25. Feltalálók: Hoyle William vegyész, Bramhall, Cheshire, Green Jack R. vegyész, Shadwell, Leeds, Roberts Gordon P. vegyész, Tiniperley Altrincbam, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás nitrofuril-származékok előállítására A találmány oxazolidinonok farmakológiailag hatásos nitrofuril-származékainak előállítási eljárására vonatkozik, különösen az I. általános képletű 5-nitro-2-furfurilidénamino-oxazolidinok előállítására, ebben a képletben R 1—12 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos alkenilcsoportot, 3—10 gyűrűbeli szénatommal rendelkező cikloalkil-csoportot, alkoxialkil- vagy alkoxialkoxialkll-csoportot, bisz-alkoxialkil- vagy alkeniloxialkil-csoportot jelent, mimellett az említett R csoportok 12 szénatomnál többet nem tartalmaznak és mindegyik alkeniloxi-rész 3—6 szénatomos. Ha R alkilcsoportot jelent, úgy ez pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, sec. butil-, terc. butil-, n-amil-, izoamil-, n-hexil-, n-oktil-, n-decil- vagy n-dodecil-gyök lehet. Előnyösek azonban az egyenes és elágazó szénláncú 1—6 szénatomos, különösképpen pedig az 1—4 szénatomos alkilgyökök. Amennyiben R alkenilcsoportot jelent, úgy ez pl. allil-, 2-metallil-, 2-butenil-(krotil-),' 3-butenil-, 1-pentenil-, 2-pentenü- vagy 1-hexenil-gyököt képviselhet. Különösen előnyösek azonban az egyenes vagy elágazó szénláncú 3—4 szénatomos alkenilcsoportok. Ha R cikloalkil-csoportot képvisel, úgy szóba jöhet pl. a ciklopropil-, a ciklobutil-, a ciklopentil-, a cikloheptil-, a ciklooktil- vagy a ciklódecil-gyok, előnyösek azonban a. 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportok. Amennyiben' R alkoxialkil, Edkoxialkoxialkilcsoportot vagy bisz-alkoxialkil-csoportot jelent, 5 úgy ez pl. metoximetil-, n-propoximetil-, izopropoximetil-, n-butoximetil-, izobutoximetil-, sec. butoximetil-, terc. butoximetil-, n-pentoximetil-, n-hexiloximetil-, n-oktiloximetil-,' izo-oktiloximetil-, n-deciloximetil-, n-dodeciloximetil-, n-10 -metoxietil-, 1-etoxietil-, 1-n-propoxietil-, 1-izopropoxietil-, 1-n-butoxietil-, 1-terc. butoxietil-, 2-metoxietil-, 2-gtoxietil, 2-n-propoxietil-, 2-izopropoxietil-, 2-n-butoxietil-, 2-terc. butoxietil-, 2-n-hexiloxietil-, 2-n-deciloxietil, 1-meto-15 xipropil-, 1-etoxipropil-, 2-metoxipropil-, 2-etoxipropil, 3-metoxipropil-, 3-etoxipropil-, 1-metil-1-metoxi-etil-, 1-metil-l-etoxi-etil-, l-me,til-2j metoxi-etil-, l-metil-2-etoxi-etil-, dimetoximatil, II ;l-dimetoxietE-, 1:2-dimetoxietil-, 2:2-20 -dimetoxietil-, .1 :;l^dimetoxipropil-, 1,2-dimetoxipropil-, 1:3-dimetoxipropil, 2:2-diinetoxipropil-, 2:3-dimetoxipropil-, 3:3-dimetoxipropil-, 1-metilHl :2j dimetoxietil-, l-metil J 2:2-d : imetoxietilvagy dimetoximetil^metil-gyök lehet. 25 Abban az esetben, ha R alkeniloxialkil-csoportot jelent, úgy ennek alkenil része pl. allil-, 2--metallil-, 2-toutenil- (krotil)-, 3-buteml-, 1-pentenil-, 2-pentenil- vagy 1-hexenilgyök lehet, különösen előnyösek azonban mint véghelyettesí-30 tők a 3—4 szénatomos egyenes vagy elágazó 156852
