156846. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfónium-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 21. (FO—485) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. X. 22. (31 827/65) Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970. VII. 25. 156846 Nemzetközi osztályozás: C 07 f ^::&M*M-$J%\ M «star ; MS-(SP'. *.-*> -* Feltaláló: Copp Frederick Charles, London, Nagy-Britannia Tulajdonos: The Wellcome Foundation Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás foszfónium-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás szekunder aminők foszfónioetilezésére. Trialkil- vagy trifenil-vinil-foszíóniuimsók alkalmazása már ismeretes szekunder aminők foszfónioetilezésére, leírták például Keoug'h, T. P. ós munkatársai (Id. J. Org. Ghem. 1964. 2-9, 631—635.) és Schweizer, E. E. és munkatársai (Id. ugyanott 1964, 29, 1746—1751) is. Ezeket az eljárásokat azonban az jellemzi, hogy a kiindulási anyagokat több órán át, megnövelt hőmérsékleten, visszaiblyató hűtő alatt kell melegíteni, és a szubsztituált vinilíoszfónium-só a megfelelő 2-f enoxietilf oszf ónium vegyületből állítható elő oly módon, hogy ezt a vegyületéi: hidroxil-csoportot nem tartalmazó oldószerben melegítik (ld. ugyanott 1747—1749.). A találmány célja olyan egyszerűsített és hatékony eljárás kidolgozása, amelynek során, közvetlenül a 2-fenoxiet'illfoszifónium vegyületet használhatjuk fel foszfónioetilezésre. A találmány tárgya eljárás I általános képletű kationt tartalmazó vegyületek előállítására oly módon, hogy egy II általános képletű kationt tartalmazó vegyületet Z = NH általános képletű szekunder aminnial reagáltatunk nemsavas poláris oldószerben, így d'iialkilszulfoxidban, ahol R1, R 2 és R 3 azonosak vagy különbözőek lehetnek, jelentésűik rövidiszénláncú alku- vagy fenilcsoport, tetszés szerint pl. rövid-10 15 20 25 30 szénláncú alkil- vagy röviidszénláncú alkoxiesoporttial vagy pedig egy halogéngyökkel helyettesítve, R4 hidrogénatomot vagy .rövidszénlán'CÚ alkilesopoirtot 'képvisel, R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alMlcsoportot jelent, Q fenox'icsoport lehet tetszés szlerint pl. röiyidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxiesoporttal vagy pedig halogéngyökkel helyettesítve, és Z = N—• jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan diaikilamino- vagy ciklusos aniinocsoport, így pirrolidino-, morfolino- vagy piparidinocsopart, vagy pedig tetszés szerint szübsztituált 1, 2, 3, 4-tetrahid'ro-izQkinol-2-il-cso!port. Közelebbről a találmány tárgya eljárás az előzőekben 'meghatározott olyan vegyületeik előállítására, amelyekben R5 íhidrogénatomiot jelent. A fenilcsoportok tetszőleges szubsztituenseinek, így a rövidszénlánicú alkil- vagy alkoxicscíportnak vagy pedig a halagéngyökinek a természete nem lényeges, minthogy ezek a, 'Csoportok vagy a reakció melléktermékében jelentkeznek, vagy a főtermék további feldolgozása során küszöbölödnek ki. A „rövidszénláncú alkil" kifejezés 1—5 s-zéna'tiomot jelent, és az 1, 2, 3, 4-tetrahidro-izokinol-2-il-csoport szubsztitúciója magában foglalhat l-2'-ketoalkilcsoportokiat, így l-2'-ketopropil- vagy l-2'-keto-3'-(l,2,3,4-tétrahidro-6,7-156846
