156584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orális, kétértékű vasat tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY 156584 #S% / Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 i|P Bejelentés napja: 1968. VIII. 08. (Cl—813) Nemzetközi osztály: A 61 k ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. II. 22. Megjelent: 1970. VI. 01. Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Bernáth Iván orvos, Dr. Szentmiklósi Péter gyógyszerész, Budapest Tulajdonos: Chinowi Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás orális, kétértékű vasat tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására 1 Ismert tény, hogy az emberi szervezet vashiányának pótlása hosszú kezelést igényel, az orálisan bevett vassóknak mindig csak egy része szívódik fel, a vasnak ún. terápiás küszöbértéke van, amelyen alul hatást egyáltalán nem fejt ki. (Schulten, Witts: Eisentherapie Keiderling; W.: 5 Eisenstaffwechsel. G. Thieme; Stuttgart 1959.) A kezelési időtartam megrövidítése a vasfelszívódás fokozása révén régi törekvése a kutatóknak. Ismeretes, hogy a ferro-sók jobban szívódnak fel, mint a ferri-vegyületek. Ezt a régi ismeretet 10 az újabb izotópos vizsgálatok csak megerősítették. Hallberg (Radio-isotope in der Hämatologie F. K. Schattauer, Stuttgart, 1963.) azt találta, hogy a ferro-pirofoszfát, -tartarát és -citrát a ferroszulfátnál rosszabbul, a ferrolaktát, -fuma- 15 rát, -glicinszulifát, glutamát, glukonát a szulfáttal azonos mértékben, a szukcinát pedig jobban szívódik fel oldott állapotban. Ha szubsztanciában adott ferroszulfát és ferroszukcinát felszívódását hasonlította össze, úgy 20 a felszívódás mértékében különbséget nem észlelt. A szerző arra a végkövetkeztetésre jutott, hogy az intraluminalis tényezőkre való tekintettel valószínűtlen olyan vas-vegyületet találni, amely jobban szívódna fel, mint a teljesen disz- 25 szociáló, könnyen oldódó ferro-sók pl. a ferroszulfát. A vas-felszívódás fokozásának másik útja a ferro-sóknak különböző vegyületekkel való kombinálása. Steinkamp, Dubach és Moore sze- 30 rint Studies on Iron Transportation and Metabolism Arch. Int Med. 95, 181 (1955) a vas-felszívódást az aszkorbinsav jelentősen növeli, mások szerint ilyen hatást csak igen nagy, 500 mg-os adagban képes kifejteni. A vas-felszívódás energiát igénylő folyamat. A borostyánkősav, mint ismeretes, integráns része számos intracellularis energia-átalakító rendszernek, így többek között a citromsav ciklusnak is. A ferro-sók felszívódását borostyánkősav különböző dózisaival 5—55%-ig lehet fokozni. Felvetődött a kérdés, hogyan viselkedik ebből a szempontból a ciklusban résztvevő többi sav. Kiderült, hogy ezek (a-ketoglutársav, fumársav, 1-almasav, d-al;masav, dl-iso-eitromsav, oxál-ecetsav és citromsav) a vas felszívódását lényegesen nem befolyásolják, sőt egyes organikus savak (tejsav, citromsav, ecetsav) még rontják is. Régi népies tapaszfalat, hogy a citrom és az ecet rendszeres fogyasztása vérszegénységet okoz. (Heilmeyer, Begemann, Blut und Blutkrankheiten. Handbuch der inn. Med. Springer, Berlin, Göttingen, Heidelberg 1951). Jelen találmányunk tárgya eljárás új, orális, kétértékű vasat tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, oly módon, hogy kétértékű vas sót, vagy vaskomplexet és dialkilszulfoszukcinátot összekeverünk, majd kívánt esetben adalékanyagok bekeverése után a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel kikészítünk. 156584