156414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidroindazolok előállítására

156414 (I. táblázat folytatása) A vegyület sorszáma I általános képletű vegyület H .(pJCl-CgH*— H H H (p)Cl—C6

H

4

— GH31 C6

H

5

^CC—* H 1OH3 H —OOOCaHs OH3 i(p)Cl-^C6

H4-^CO* CH3 í(p)CH3

Q—C

e

H

4

—CO H i(p)iOHs

O^C

6

H

4

H -HOH2

!CIOOC

2

ÍH

5 H H H CH3 H OH3 H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H CH3 H C H^CH^G H H 'n^C^Hg H C2

H

5 H n-Ca

.H

7 H CH2

GHOHCH

2

iSCH

3 A m í n 0 p 1 r 1 n Fen i 1 b utazón H H OSNBCHs H H CSNHCH3 H •H CSNHCH3 H OH3 CSíNHOH3 H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CHa, CH3 CH3 GH3 C2H5 i-—C3

H

7 n—C4;H9 C6

H

5

CH

2 _^CH2

—CH=CH

2 n—C3

H

7 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 Az Rx

szubsztituens valószínűleg az indazol- 35 gyűrű l-es helyzetű nitrogénatomjához kapcsolódik. .A (1. táblázat folytatása) Analgetikus hatékonyság Nem- GyullavegyuletgyuUad

ásos dásos P-Kmonsor" fájdalom fájdalom PTM*

1 •(a) -(b) (C) A szama 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. ++++ +++++ + +++ _| [__j_ +++ ++++ +++ + + + +++ + +++ + +++ +++ +++ +++ + + ++ ++ ++ +++ +++ +++ + 40 Analgetikus hatékonyság Nem- Gyullavegyületgyulladásos dásos sor- fájdalom fájdalom száma (a) (b) p-Kinonpröba (c) 19. + ++ 20. + + 21. +++ ++++ + 45 22. ++ +++ 23. +. +++ 24. +++ + 25. ++ ' + 2«. ++ ++++ 50 27. ++ +++ 28. ++ ++ + 29. —. + + (1. táblázat folytatása) 55 60 + Gyulladásgátló hatékonyság Gyapot-A vegyület sorszáma golyócskákkal kiváltott granuloma (d) Karra- Formagenin Hn által LD50 által kiváltott egéren kiváltott perito- per os ödéma nitis (mg/kg) (e) jf) 65 + +++ S50 3