156332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
156332 53 54 gén-lánc, ahol a szénhidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet — azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű N^-acilezett fenilhidrazinszármazékot — ahol Rj, R 6 és A jelentése a fent megadott — acetoborostyánkősavval vagy 2-keto-adipinsavval hozunk reakcióba. (Elsőbbség: 1967. január 7.) 28. Eljárás a (XIII) általános képletnek megfelelő oly 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, amelyek képletében R1 fenilcsoportot képvisel, R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoportot vagy hidroxi-csoportot, R6 legfeljebb 4 szénatomos alkilgyököt, legfeljebb 4 szénatomos alkoxigyököt, hidrogénatomot vagy halogénatomot, R7 legfeljebb 4 szénatomos alkoxigyököt, A legfeljebb 5 szénatomos telített vagy telítetlen szénhidrogén-láncot képvisel, m = 0 vagy 1, n = 0, 1, 2 vagy 3, (m+n = l, 2 vagy 3) azzal jellemezve, hogy valamely (XXVI) képletű N^acilezett fenilhidrazon-származékot — ahol R1, R 6 GS .A a. fenti jelentésűek, R6 méta- vagy para^helyzetben áll, R9 és R 10 pedig egymástól függetlenül hidrogénatomot, helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített rövidszénláncú alkilgyököt vagy fénilgyököt képvisel — egy (IX) képletű alifás savszármazékkal — ahol R2, R 3 , R 7 , m és n jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1966. július 8.) 29. A 16. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (XV) képletű 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, amelyek képletében R1 jelentése helyettesítetlen vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, vagy halogén-helyettesített aromás gyűrű-csoport, ahol az említett alkil- és alkoxi-heiyettesítők mindegyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoport; R6 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiltio-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-esoport, halogénatom vagy hidrogénatom; A jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyettesített telített szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyettesítetlen telítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, halogén-helyettesített telített szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, halogén-helyettesített telítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-helyettesített telített szénhidrogén-lánc vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-helyettesített telítetlen szénhidrogén-lánc, ahol a szénhidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet — azzal jellemezve, hogy valamely (XVI) általános képletű 3-indolil-alifás aldehidszármazékot — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 és A jelentése a fent megadott — oxidálunk. (Elsőbbség: 1966. december 16.) 30. A 14. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (XIII) általános képletű 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, amelyek képletében R1 jelentése helyettesítetlen vagy 5 kis szénatomszámú alkoxi-, vagy halogén-helyettesített aromás gyűrű-csoport, ahol az említett alkil- és alkoxi-heiyettesítők mindegyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-atom 10 vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoport; R6 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-esoport, vagy hidrogénatom; R7 legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-cso!5 port, benziloxi-csoport vagy hidroxi-csoport; A jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyettesítetlen telített vagy telítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, halogén-helyettesített telített szénhidrogénlánc, 20 legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, halogén-helyettesített telítetlen-szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-helyettesített telített szénhidrogén-lánc, vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-helyettesített te-25 lítetlen szénhidrogén-lánc, ahol a szénhidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet; m jelentése 0 vagy 1; n jelentése 0 vagy 1 és 3 közötti egész szám (m+n=l, 2 vagy 3) — azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű N'-acile-30 zett fenilhidrazin-származékot — ahol R1 , R 6 és A jelentése a fent megadott — valamely (XIV) képletű vegyülettel — ahol R2, R 3 , m és n jelentése a fent megadott és R7 tercier butoxi-csoportot, benziloxi-csoportot, vagy va-35 lamely amino-csoportot jelent — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1967. május 5.) 31. A 17. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (XV) általános képletű vegyületek 40 előállítására, amelyekben R1 helyettesítetlen, vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal, vagy halogénnel helyettesített aromás gyűrű-csoportot (ahol az alkil- vagy alkoxi-heiyettesítők legfeljebb 4 szénatomosak), R2 és R 3 45 hidrogénatomot, vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-gyököt, R6 legfeljebb 4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoportot, vagy hidrogénatomot, A legfeljebb 5 szénatomos telített vagy telítetlen, helyettesítetlen vagy halogénnel vagy 50 fenilgyökkel helyettesített szénhidrogén-láncot képvisel, azzal jellemezve, hogy egy (XIX) általános képletű indol-3-etanol származékot — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 és A a fenti jelentésűek — oxidálunk. (Elsőbbsége: 1966. december 16.) 55 32. A 20. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (XXII) általános képletű 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, amelyekben R1 helyettesítetlen vagy rövidszénláncú al-60 kii- vagy alkoxi-csoporttal vagy halogénnel helyettesített aromás gyűrű-csoportot (ahol az alkil- vagy alkoxi-heiyettesítők legfeljebb 4 szénatomosok lehetnek), R2 hidrogénatomot vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilgyököt, Rft hidroxil-csoportot, R6 legfeljebb 4 szénatomos 27
