156332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
156332 55 56 alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoportot, halogénvagy hidrogénatomot, A pedig egy legfeljebb 5 szénatomos telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncú, helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített szénhidrogénláncot képvisel, azzal jellemezve, hogy .egy (XXIII) általános képletű 2-hidro-3-hidroxi-3-indolil-alifás savszármazékot — ahol R1, R 2 , R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R5 pedig hidroxil- vagy alkoxi-csoportot képvisel — vízelvonószerrel dehidratálunk és adott esetben hidrolízisnek vetünk alá. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 19.) 33. A 19. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (XV) általános képletű 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, amelyekben R1 helyettesítetlen vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal vagy halogénnel helyettesített aromás gyűrű-csoportot, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilgyököt, R6 legfeljebb 4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoportot, halogén- vagy hidrogénatomot, A pedig egy legfeljebb 5 szénatomos, telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó szénláncot, helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített szénhidrogénláncot képvisel, azzal jellemezve, hogy egy (XXI) általános képletű 2,3-dihidro-3-indolil-alifás savszármazékot — e képletben R1, R 2 , R3 , R 6 (és A jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — dehidrogénezüník. (Elsőbbsége: 1966. augusztus 19.) 34. A 21. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (XV) általános képletű 3-indolil-alifás savszánmazékoík előállítására, amelyekben R1 helyettesítetlen vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilgyökikel vagy halogénnel helyettesített aromás gyűrű-csoportot, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilgyököt, R6 legfeljebb 4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoportot, vagy pedig hidrogénatomot, A egy helyettesítetlen vagy halogénnel vagy fenilgyöfekel helyettesített, telített vagy telítetlen, legfeljebb 5 szénatomos szénhidragénláncot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (XXIV) általános képletű N^acil-y-anilino-alifás savszármazékot — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 és A jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — vízelvonószerrel dehidratálunk. (Elsőbbsége: 1066. december 15.) 5 35. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló, lázcsökkentő és fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 3-indoliliv -alifás savszáramzékot — ahol R1 jelentése helyettesítetlen Vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú älkoxi-, nitro-, vagy halogén-csoporttal helyettesített aromás gyűrű^esoport, ahol az említett alkil-, és alkoxi-helyette-15 sítők mindegyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomszámú alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, vagy karboxi-csqport; R5 jelentése legfeljebb 4 20 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, benziloxicsqport, vagy nidroxi-csqport, R6 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-vagy alkiltio-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartal-25 mázó alkenil-icsoport, halogénatom vagy hidrogénatom; A jelentése helyettesítetlen, telített legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, helyettesítetlen, telítetlen szénhidrogén-lánc, 20 legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó halogénnhelyettesített telített szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó halogén^helyettesített telítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-helyettesített telített 35 szénhidrogén-lánc vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-helyettesített telítetlen szénhidrogén-lánc, ahol a szénhidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet; m és p jelentése egymástól függetlenül 0 vagy 1; n jelentése 40 0, vagy 1 és 3 közötti egész szám— mint hatóanyagot, gyógyászatilag elviselhető, nem-toxikus, inert szilárd vagy folyékony hordozóanyagakkal és/vagy excipiensekkel és kívánt esetben egyéb, gyógyászatilag értékes anyagokkal 45 összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati adagolásra alkalmas formában (pl. tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekció stb.) kikészítünk. (Elsőbbsége: 1967. május 5.) 14 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908874. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 28
