156332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
3 ra — .ahol iR1 jelentése helyettesítetlen, vagy kis szénatamszámú alkil-, kis szénatamszámú alkoxi-, kis szénatamszámú aikiltio-, nitro-, eianovagy haloigén-Hhelyettesített aromás gyűrű csoport, ahol az alkil-, lalkoxi- és alkiltio-ihelyette- g sítők mindegyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, vagy legfelj'ebb '3 szénatomot tartalmazó alkiljcsoportot jelent; R4 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó JQ alkoxikaribonil-csqport, vagy karíboxi-csoport; R5 jelentésié legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-HCsoport, benziloxi-csopoirt, tétrahidiropiraniloxi^csopoírt, aimino-icsoport vagy hidroxilHcsoport; R6 jelentése legfeljöbb 4 szénatoimot tar- 15 talmazó álkil-icsoport, legfeljebb 4 szánatomot tartalmazó lalkoxi-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiltio-csoport, nitro^csoport, legfeljebb 4 ^szénatomot tartalmazó alkenil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alke- 20 niloxiiHcsoport, 'halogénatom vagy hidrogénatom; A jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyettesítetlen telített szénhidrogén-lámc, legfeljebb :5 szénatomot tartalmazó helyettesítetlen telítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szén- 25 atomot tartalmazó halogén-Hhelyettesített telített szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó halogén-4belyettesített telítetlen szénh'drogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, ífenil-íhelyettesített telített szénhidrogén- 30 -lánc vagy legfeljebb ö szénatomot tartalmazó, fenil-belyettesített telítetlen szénhidrogén-lánc, ahol a szénhidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet; m és p egymástól függetlenül 0 vagy 1; és n jelentése 0, vagy valamely 1 és 3 közötti S3 egész szám, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű N^-acilezett fenilhidrazin-származékot — ahol R1 , R 6 -és A jelentése a fent megadott — valamely (III) íképletű alifás savszármazékkal — ahol iR2 , R 3 , R*, R 5 , m, n és p jelentése a 40 fent megadott — reagáltatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű 1 HacilH3-Í!ndolil-ídifás s avszánm azékok előállításária, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) 'képletű iN^acilezett fenilhidrazon-származé- 45 kot — ahol R1, R 6 és A jelentése a fent megadott és B keton- vagy aldehid-imaradékot jelent — valamely lebontószerrel reagáltatva valamely (II) íképletű N^acilezett fenilhidrazin-«zármazékká alakítunk — ahol R1, R 6 és A je- 50 lentése a fent megadott — és a képződő N1--acilezett tfenilhidrazin-származékot valamely (III) képletű alifás savszármazékkal hozzuk reakcióba. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új (I) 55 képletű l-acil-i3-indolil-aliifás sayszármazékok előállítására, iazzal jellemezve, hqgy valamely (V) képletű ifenilihidrazonTSzármazékot — ahol R6 'és B jelentése a fent megadott — valamely (VI) íképletű vegyülettel — ahol R 1 és A jelen- 60 tése a fent ímegadott és Y halogénat orrot vagy észterHmaradékot jelent — reagáltatva valamely (IV) képletű INTi-aicilezett fenilhidrazon-származékká alakítunk, az 'N^acilezett fenilhidrazon-származékot valamely lebontószerirel valamely 65 4 (II) .képletű N x-iacilezett ftenilhidrazin-származékká alakítjuk és a képződő Ni-acilezett fenil-, hidrazin-szárímazékot valamely (III) képletű alifás savszánmazáiklkal hozzuk reakcióba. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új (I) k éplet ű 1 -aicil^3-indölil- alifás s avszárm azék ok előállítására, azzal jellemezve, , hogy valamely (V) képletű fenilhidrazon-származékot valamely (VI) képletű .vegyülettel reagáltatva valamely (II) képletű 'N^-acilezett fenilhiídrazin-szá,rmazé!kká alakítunk, és a képződő Ni-acilezett fenilhidrazin-szárímazékot valamely i(III) képletű alifás savszármazékkal hozzuk reakcióba. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű l-acilnS-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű NLiacilezett fenilhidrazon-származékot valamely (IH) képletű alifás savszármazékkal hozunk reakcióba. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű l-acil-i3-i;ndolil-alifás savszáirmaaékok előállítására, azzal 'jellemezve, hogy valamely (V) képletű fenilhidrazon-származékot valamely (VI) képletű vegyülettel reagáltatva valamely (IV) képletű N1-aeilezett fenilhidirazon-származékká alakítunk, és a képződő Ni-aeilezett fenilbidrazon-száirmaZékot valamely {III) képletű alifás savszánmazékkal hozzuk reakcióba. ' Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (VII) képletű l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — ahol R1, >,R 2 , R 3 , R 5 , A és m jelentése a fent ímegadott — azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű Ni-aicilezett fenilhidrazin-száranazékot valamely (VIII) képletű vegyülettel — ahol R2, R 3 és <m jelentése a fent megadott — reagáltatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás uj, (VII) képletű l-aicil-3-indolil-aliíás savszárimazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű Ni-acilezett fenilhidrazoin-szárímazékot valamely (VIII) képletű vegyülettel reagáltatunk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (IX) képletű l-iacil-3-indolilecetsav-származékak előállításaira — ahol R1, R 6 és A jelentése a fent megadott — azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű iNi-acilezett feniilhidrazin-származékot acetoborostyánkősawal vagy 2-fceto-adipinsavval hozunk reakcióba. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (IX) képletű 1 -acil-3-indolilece'tsav-szárimazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű N^acilezett fenilhidrazOin-származékot acetoborostyánkősavval vagy 2Jketo-adipinsavval hozunk reakcióba. Találmányunk tárgya továbbá eljárás új, (I) képletű il-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (X) képletű ifenilhidrazin-lszármazékot — ahol R6 jelentése a fent megadott — valamely (VI) képletű vegyülettel reagáltatva valamely (II) képletű Ni-acilezett fenilbidrazin-szárinazékká alakítunk, és a képződő (II) képletű NJ-acilezett fenilhidrazin-származékot valamely (III) képletű alifás savszánmazékkal hozzuk reakcióba. 2
