156266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfanilamid-származékok előállítására

SZABADALMI 156266 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS V ^^^ 1 if / 6 j (i í „JL, Szabadalmi osztály: o Bejelentés napja: 1967. III. 16. (GE—642) 12 o 23—24 Nemzetközi osztály: 1?% Svájci elsőbbsége: 1966. III. 17. C 07 c5 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1970. II. 28. Decimái osztályozás: ;/ \ , y Feltaláló: Dr. Zimmermann Markus vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás szulfanilamid-származékok előállítására A találmány új szuifaniiamid származékok előállítási eljárására, vonatkozik. Azt találtuk, hogy az I. általános képletű vegyületek, valatmint szervetlen és szerves bázisokkal képezett sóik — e képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, klóratoimot, rövidszénláneú alkil-, alkoxi- vagy alkiltioKSoportot, vagy ciMopropilgyököt jelent, mimellett az Rí és R2 helyettesítők közül az egyik ciklopropilgyököt képviselés Rrj jelentése rövidszénláncú aflMl- vagy allkoxicsoporit, vagy klóratom — kiváló baktériumellenes hatékonysággal rendelkeznek. E tulajdonság alapján az említett új vegyületeket fertőző betegségek kezelésére alkalmazhatjuk. Az I. általános képletű vegyületekben az Rí, R2 és R3 helyettesítők alkilcsoportlként pl. metil-, etil-, propil- vagy izopropilgyöfcöt, alkoxicsoportként pedig pl. mietoxi-, etoxi-, propoxivagy izopropoxigyököt jelentenek. Rj és R2 mint alkilticHcsopoírt pl. a metiltio- vagy az etiltio-igyököt jelentheti. Ezeket az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely II. általános képletű vegyületet egy III. általános képletű vegyülettel — e képlétekben X amino-csoportot, vagy amino-csoporttá átalakítható nitrogéntartalmú csoportot, Ai és A2 közül az egyik imiinocsoportot (—NH—), a másik közvetlen kötést jelent, Y .5 és Z együttesen lehasítható reakcióklépes csoportokat jelenítenek, míg Rí, R2 és R3 jelentése az előbbivel azonos — adott esetiben valamilyen savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, a kapott IV. általános képletű vegyülő létben — e képletben Rí, R2, R3 és X jelentése az előbbiekben megadott azonos — szükséges esetben az X csoportot szabad aminocsoporttá alakítjuk át és/vagy kívánt esetben az olyan reakcióterméket, melyben az Rí vagy R2. he-15 lyettesítő klóratomot képvisel, valamely rövidszénláncú alkanol vagy alkántiol fénwegyületével reagáltatjuk, vagy a klóratom eltávolítására redukciónak vetjük alá. Abban az esetben, ha Ai (képviseli az imino-20 csoportot és A2 jelenti a közvetlen kötést, úgy Y pl. valamilyen egyérrtékű kationt, különösen alkálifém-ionit, Z pedig pl. klóratomot, vagy egy IV. a képletű csoportot jelenthet — e képletben Ac jelentése egyértékű anion, különö-25 sen klór-ion. Z jelenthet még pl. ciánaminovagy niitroiamino-csoportot, vagy ha Rí illetve R2 nem alkiltio-csoportot képvisel, iákkor rövidszénláncú alkilszulfonil-csoportot is. Másfelől, ha Ai jelenti a közvetlen kötést és 30 A2

az iimino-csoportot, úgy Y pl. klóratomot. 156266