156202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-indol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 13. (SU—335) Japán elsőbbségei: 1966. I. 13., 1966. III. 15., 1966. IV. 05., 1966. IV. 07., 1966. VII. 14. Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. II. 16. 156202 •••<«;/ / ii I í, í c» Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Yaonemoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Nakao Masaru vegyész, Osaka, Atsumi Toshio vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Ohemical Company Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás l-acilindol-származékok előállítására A találmány tárgyát a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő N^acilindol-származékok előállítási eljárása képezi; e képletben R1 legfeljebb 4 szónatomos alkilgyököt, legfeljebb 3 szénatomos alkoxigyököt, legfeljebb 3 szénatamos alkiltio-gyököt, halogén- vagy hidrogénatomot, R2 legfeljebb 6 szénatomos helyeittesíltetlen vagy halogénnel, fenil- vagy fenoxicsoporttal helyettesített telített vagy telítetlen szénhidrogéncsoportot, öt- vagy hattagú, nitrogén-, oxigén- vagy kénatamot tartalmazó, helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített 'heterociklusos csoportot, helyettesíitetlen vagy alkil-, alkoxi- vagy alMltio-csoporttal vagy halogénnel helyettesített aromás gyűrűt, R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyäköt, faelyeittesítetlen vagy alkoxi-, alkiltio-, alkilvagy hidroxilcsoparttal vagy halogénnel helyettesített fenilgyököt, R4 hidrogénatomat vagy legfeljebb 2 szénatomos alkilgyököt, R5 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, helyettesítetlen vagy halogénnel, alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített fenilgyököt, nitrocsoportat vagy egy -N 10 15 RB R7 általános képletű csoportot, ez utóbbiban pedig R6 és R 7 hidrogénatomot, legfeljebb 3 szénatamos alkilgyäköt, fenilgyököt vagy a nitrogénatommal együtt gyűrűt képező csoportokat képvisel, m = 0 vagy 1, n =0, 1, 2 vagy 3. A találmány szerinti eljárással előállítható N-acilindol-származákak legnagyobbrészt új vegyületeik. E termékek elsősorban gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és nyug-20 tató hatással rendelkeznek és így értékes gyógyszerek. A találmány köre kiterjed az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeik előállítására is. Az (I) általános képletnek megfelelő N-acilindol-4Szárma-25 zékak a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő N1--acil-fenilhidrazin-származékot — e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti megha-30 tarozás szerintivel, R1 azonban ebben az esetben 156202
