156118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazaheterociklusos vegyületek előállítására
23 Ri, R2 , R3 és R4 szubsztituensek jelentése hidrogénatom, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlámcú alkoxi-, trifluormetilvagy riövidszénláncú alkanoil-csoport, vagy egy halogénatom. — 5 azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű ll-oxo-10,l'l-di;hidro-dibenzoP5,f]i[!l,4]-oxazepint, vagy an- jo nak egyik sóját valamely Am—ÍA—-OH általános képletű aminoalkanol valamely reak- 15 ciókópes észterével — amely képletben az Amcsoport a hidroxil^csoporttól legalább két szénatommal van elválasztva — reakcióba viszünk, vagy b) valamely (IV) általános képletű 10-(HO- 20 -A) -ll^oxo-10 ,111-dihidro-dibenzo [b,f ]{1,4] -oxazepin egyik reakcióképes észterét — ahol a hidiroxil-csoport a gyűrűbeli nitrogénatomtól legalább két szónatommal van elválasztva — valamely 25 H—Am általános képletű vegyülettel — amely képletekben az egyes szubsztituensek jelentése a 30 fentiekkel egyezik — reakcióba viszünk, vagy c) valamely (Va) általános képletű liO-(Am°^A)-!l:l( -oxo-ílO,lil-dihidr.o^dibenzo[b,!f|[l,4]-oxazepinről — mely képletben Am° valamely lehasítható acil^gyököt, vagy egy cián-csoporttal 35 szúbsztituált amino-csoportot jelent — az aeilvagy cián-gyököt lehasítjuk, vagy d) valamely (Via) általános képletű o-N-(Arn-A.)-N-X0 -amino-o'-X 0 a -difenilétert — amely képletben a két amino-csoiport legalább két 4 g szénatommal van elválasztva és X0 hidrogénatoimot vaigy egy acil-csoipoírtot, X0 a pedig gyűrűzárás közben egy =iCO-csoportot képező szubsztituenst képvisel — gyűrűzárásnak vetünk alá, és 45 adott esetben, valamely kapott vegyületben az Am—A— általános képletű csoportot jelentési körén belül valamely más Am—A— általános képletű csoporttá átalakítunk, és/vagy, kívánt 50 esetben valamely kapott vegyületet sóvá, vagy valamely kapott sót a szabad vegyületté vagy egy másik sóvá átalakítunk, és/vagy adott esetiben a kapott izomer keveréket az egyes izomerekké szétválasztjuk. (Elsőbbség: 1966. VI. 22.) 65 2,. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, valamely (I) általános képletű lO-Am^AJll-oxo^lO,ll^iMdro-dibenzo[b,f][l,4]-oxiazepin, vagy annak valamely sója előállítására — amely 60 képletben Am, Ra, R&, R 1; R 2 , R 3 és R 4 az 1. igénypont szerinti jelentéssel rendelkezik, az Am-csoport pedig a gyűrűs nitrogénatomtól legalább két szénatommal van elválasztva — azzal jellemezve, hogy 65 24 a) valamely (III) általános képletű 11-oxo-10,ll-<iiMdro-dibenzo[b^f][l,4]-oxazepint, vagy annak valamely sóját valamely Am—A—OH általános képletű aminoalkanol egyik reakcióképes észterével — amely képletben Am-csoport a hidroxil-esoporttól legalább két szénatommal van elválasztva — reagáltatunk, vagy to) valamely (IV) általános képletű 10-(HO- A) -11 -oxo-10,11-dihidro -dibenz 0 [b ,,f ] [1,4] -oxazepint — amely képletben a hidroxil-icsoport a gyűrűbeli nitrogénatomtól legalátblb két szénatommal van elválasztva — valamely H^Am általános képletű vegyületei reagáltatunk, vagy c) valamely (Va) általános képletű 10-(Amo -A) -il 1-oxo-10,1:1 -d:ihidro-dibenzo[b,f ] [1,4] -oxazepinről — amely képletben Am° valamely lehasítható acil-gyököt, vagy ciáncsoporttal szübsztituált amino-csoportot jelent —• az acilvagy ciángyököt lehasítjuk, és adott esetiben valamely kapott vegyület Am—A— általános képletű csoportját jelentési körén belül valamely más Am—A— általános képletű csoporttá átalakítjuk, és/vagy kívánt esetben valamely kapott vegyületet sóvá, vagy valamely kapott sót a szabad vegyületté, vagy valamely más sóvá átalakítunk. (Elsőbbsége: 1966. április 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, valamely (XV) általános képletű 2-nitro-10-Am-A-!ll-oxo-liO,ll i l-dihidro-difoenzo[lb,f]C ! l,4]-oxazepin, vagy annak valamely sója előállítására —• amely képletben Am valamely di-(rövid:szénláncú)-alkiLamiano-, alkiÜiénitmincHcsopoirt, amelyben 4—6 szénatomos alkiléncsoport áll, valamely N-(rövidszénláncú)-alkil-pipetrazinil-, morfolinil- vagy tiamorífolinil-csoport, A sziubsztituens az Am aminocsoportot a gyűrűbeli nitrogénatomtól legalább két szénatommal elválasztó rövidszénlánoú alkiléngyök, Rí és R2 szubsztituens hidrogénatom, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluormetil-rövidszénláncú alkanoil-icsoport vagy halogénaltom — azzal jellemezve, hogy a) valamely (XVI) általános képletű 2Jnitro-11 -oxo-10 ,ilil -dihidro-dibenzo [b ,f] [1,4] -oxazepint, vagy annak valamely sóját valamely Am-A-OH általános képletű aminoalkanol egyik reakcióképes észterével — amely képletben az Am ál-12
