155991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására
155991 35 36 láncú aciloxi-, cián- vagy nitro-csoport, Z' hidrogénatom, halogénatam, rövidszénláncú alku-, alkoxi-, alkoxialkoxi-, aciloxi- va;gy hidroxil-csoport, (b) natftil-gyök, amely adott esetben egy vagy két halogénatoimmal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánaú alkoxi- vagy hidiroxil-csoparttal helyettesített, (c) tetrahidironaftil- vagy indanil^gyök, (d) tiotfenil-gyök, amely adott esetiben egy vagy két rövidszénlánicú alkil-, alkilfenil-, alkoxi-, alkoxialkoxi-, alkénoxi-, fenilalkoxi-, aril-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített, i(e) tetrametilén- vagy trfcnetilén-gyök, Y szubsztituens 1—3 szénatomos szénhidrogéngyök, előnyösen —OH2 —iGH 2 -csoport azzal jellemezve, hogy a) valamely X-HOO—jsr—Y— R általános .képletű csoporttal szufosztituált benzolszuifonil-izoicianátot, -karbaminsavésztert, -tiolkarbaminsavésztert, -karbaminsavihalogenidet vagy -karbamideiket valamely R1 szubsztituenssel helyettesített aminnal vagy kívánt esetben azok sóival reagáltatunk, vagy ib) valamely alábbi általános képletű X—CO-4N—Y-^fenilén—SO,-JN'H 2 3. A 2Í. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorszintet csökkentő, a Diabetes mellitus perorális gyógykezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal 5 jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti általános képletű benzolszulfonkarbatnid-.származékokat — amely képletben az egyes szubsztituesek jelentése a 2. igénypont szerintivel megegyezik — vagy azok nem toxikus sóit, adott 10 esetben a gyógyszerészetben szokásos vivőanyagokkal elkeverve önmagában ismert módon gyógyászati felhasználásra alkalmas adagolási formába alakítjuk át. (Elsőbbsége: 19)66. május 28.) 15 4. A 2, igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat használunk, amelyekben R szubsztituens hidrogénatomot, R1 szubsztituens 4,4-dimetilci'klohexil-esaportot, X szubsztituens 2-metoxi-20 -S^fluoírfenil-dimetilén^csoportot, a „fenilén"-gyök pedig p-fenilén-ncsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1966. május 28.) 5. A 2. igénypont szeirinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindülóanyago-2" kat használunk, amelyben R szubsztituens hidrogénatomot, R1 szubsztituens 3,4-dimetilciklohexil-'Csoportot, X 2^mietoxi-5-klórfenil-dimetilén-csoportot, a „ifenilén"-gyök pedig helyettesítetlen p-f enilén-csoportot jelent. {Elsőbbsége: 20 1906. május 28.) 6. Eljárás az alábbi általános képletű 35 X—OO-HN—Y—fenilén-^SOo—NH—CO—Rí R benzolszulfonaimidiot vagy azok sóit valamely R1 szubsztituenssel helyettesített izocianáttal, 40 karbaminsavészterrel, tiolkarbaiminsavészterrel, karbaminsavhalogeniddel vagy karbamidokkal reagáltatunk, vagy c) megfelelően szubsztituált benzolszullfonil-izokarbamidéterieket, -izotTOkarb amidéter eket 45 vagy parabánsavakat hidrolizálunk, vagy d) megfelelően szubsztituáílt foenzolszulfon.il -tiokarfoamidekben a kénatomot oxigénatomra cseréljük ki, vagy e) valamely megfelelően helyettesített toenzolszulfinil-, illetve benzolszulfenilkarfoamideket oxidálunk, vagy f) valamely alábbi általános képletű HN—Y^fenilén—S02 —NH—CO—WH—Rí R benzolszuMonilkaríbamidba aeilezés útján az X—CO^gyököt adott esetben fokozatosan bevisszük, 50 55 60 és adott esetben a reakciótermékeket sóképzés céljából bázisos jellegű anyagokkal kezeljük. (Elsőbbsége: 1966. május 28.) 65 benzolszulfcnilkarbamidok előállítására, amely képletben R rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú fenilalkil-esoport, vagy előnyösen hidrogénatom, R1 (a) eiklohexil-csoiport, amely metil- vagy 1— 2 szénatornos alkoxi-esoporttal kétszeresen helyettesített, .(ib) klórciklohexil-csoport, (c) szpi;roi-(5,5)-undeicil-(3)-csoport, i(d) exo-triciklo-(3,l 2 f íl,0 2 ' 4 )-oktil.(3)jcsoport, •(e) 4-metilciklohexenil-Jcsoport, X (a) előnyösen [fenügyök, amely tetszés szerinti helyzetben Z és Z' azonos vagy eltérő szubsztituenseket tartalmaz, ahol Z hidrogénatom, halogénatom, rövidszénlánoú alkil-, alkenil-, alkoxi-, alkenoiloxi-, halogénalkoxi-, alkoxi-alkoxi-, fenalkoxi- vagy fenilalkil-, cikloalkoxi-, fenil-, fenoxi-, rövidszénláncú acil-, foenzoil-, trifluormetil-, hiidroxil-, rövidszénláncú aciloxi-, cián- vagy nitro-csoport, Z' hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkoxialkoxi-, aciloxi- vagy hidroxil-csoport, vagy (b) naftil-gyök, amely adott esetben egy vagy két halogénatoimmal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy 18
