155991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására
155991 37 38 hidroxil-tcsoporttal helyettesített, (c) tetrahidronaftil- vagy indanilgyök, (d) tioifenilgyök, amely adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkil-, fenilalkil-, alkoxi-, alkoxialkoxi-, alkeniloxi-, 5 ífenilalkoxi-, aril- vagy halogénatommal szubsztituált (e) tetraimetilén- vagy trimetiMn-gyök, Y 1—3 szénatomos szénhidrogéngyök, előnyösen —CH2 —iGH 2 -esoport, 10 azzal jellemezve, hogy a) valamely X—CO—N—YR UN—Y—fenilém-^O,—tfm-^CO-ÍNH—R1 R 15 általános képletű csoporttal szubsztituált foenzolszulfonil-izocianátot, -karbaminsavésztert, -tiol- 20 kanbaminsavésztert, -szemikarlbazidakat, -szemikarbazonokat vagy -karbamidokat valamely R1 szubsztituenssel helyettesített aminnal vagy azok sóival reagáltatunk, vagy b) valamely alábbi képletű benzolszulfonaimi- 25 dot X—OO-JN—Y—fenilén—S0 2—ÍNH 2 I R 30 vagy azok sóit valamely R1 szubsztituenssel helyettesített izocianáttal, karbaminsavészterrel, tiolkarbaminsavészterrel, karbaminsavhalogenidekkel vagy karbamidekkel reagáltatunk, vagy 35 c) megfelelően szubsztituált benzolszulfonilizokarbamidétereket, -izotiokarbamidéteréket, -parabánsavakat hidrolizálunk, vagy d) a megfelelőien szubsztituált benzolszulfonil-tiokarbamidokban a kénatomot oxigénatoimra 40 cseréljük ki, e) valamely megfelelően szubsztituált karbodiimidre vizet addicionáltatunk, vagy f) megfelelően helyettesített benzolszulfinil-, illetve benzolszulfénilfcarbarnidokat oxidálunk 45 vagy g) valamely alábbi általános képletű 50 benzolszulfonilkarbamidha acilezés útján az X—CO-gyököt, adott esetben fokozatosan bevezetjük, vagy 55 h) megfelelően szubsztituált benzolszulfonilhalogenidéket valamely R1 szubsztituenssel helyettesített karbamiddal reagáltatunk, vagy i) megfelelően szubsztituált tioamidoalkil-benzolszulfonilkarbamidofcban, illetve — tio- 60 karbamidokban a kénatamot, illetve a kénatomokat oxigénatomra, illetve oxigénatomokra cseréljük ki, vagy k) ha a végtermékben R szubsztituens hidrogénatomot jelent, akkor valamely U X_0=!N—Y—tfenilén—S02 NHCONH—Rí általános képletű vegyületeket vagy ezek parabánsavszármazékait, vagy valamely X—C=N—Y—fenilén—S0 2NH—^C^N—R 1 U U általános képletű vegyületeket — amelyekben az U szubsztituens mindenkor valamely —O— rövidszénlánoú alkil-, —S— rövidszénláncú alkil-csoportot vagy halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — elszappanosítunk, vagy 1) a molekulában telítetlen kötéseket tartalmazó és megfelelően szubsztituált benzolszulfonilkarbamideket hidrogénezzük, és adott esetben a reakciótermékeiket sóképzés céljából megfelelő bázisos jellegű anyagokkal kezeljük. (Elsőbbsége: 1967. április 18.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorszintet csökkentő, a Diabetes mellitus peroralis gyógykezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerinti általános képletű benzolszulfonilkarbamid-származékokat — amely képletben az egyes szübsztituensek jelentése a 6. igénypont szerintivel megegyezik — vagy azok nem toxikus sóit, adott esetben a gyógyszerészetben szokásos vivőanyagokkal elkeverve önmagában ismert módon gyógyászati felhasználásra alkalmas adagolási formába alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. április .18.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulási anyagot használunk, amelyben R szubsztituens hidrogénatomot, R1 szubsztituens 4-klórciklolhexil-csoportot, X szubsztituens 2-:metoxi-5-klórfenil^csoiportot, Y szubsztituens1 dimetilén-jcsoportot, míg a „fenilén"-gyök belyettesítetlen p-tfenilén-gyököt jelent. (Elsőbbsége: 1967. április 18.) 9. A 16. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly vegyületeket használunk, amelyben R szubsztituens hidrogénatomot, R1 szubsztituens 3--metoxi-4-metil-ciklohexil-csoportot, X szubsztituens 2-metoxi-5nklóirifenil-csopo!rtot, Y szubsztituens dimetilén-gyököt, a „fenilén"-gyök pedig helyettesítetlen p-,fenilén-gyököt jelent. {Elsőbbsége: 1967. április 18.) 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908391. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 19
