155625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogéntartalmú tetrahidrokinazolin-származékok előállítására

155625 10 ammóniumklorid cukor kék élelmiszerfesték vörös élelmiszerfesték sárga élelmiszerfesték málna aroma mentől etanol desztillált víz 0,7 g 65,0 g 0,002 g 0,007 g 0,024 g 0,4 g 0,015 g 4,0 g 54,572 g 125,000 g Előállítás: A cukrot és a hatóanyagot melegítés közben feloldjuk 45,572 g vízben. Az oldatot lehűtjük (A oldat). A többi vízben feloldjuk a nátriumbenzoátot, az ammóniumkloridot és a festékeket (B oldat). A mentolt feloldjuk az etanolban (C oldat). Az A oldathoz hozzákeverjük először a B oldatot, majd a C oldatot. Ezután hozzáadjuk a málna aromát. A szirupot lebegő részecskéktől mentesre szűrjük. 10 ml szörp 8 mg 6,8-dibróm-3-(cisz-m-hidroxi-ciklohexil)-l,2,3,4-tetrahidro-kinazolint tartalmaz. ííí. példa Köhögés elleni szer 10 ml-enként 40 mg 6,8--dibróm-3-izobutű-l,2,3,4-tetrahidro-kinazoün tartalommal Összetétel: 100 ml szirup tartalma: 6,8-dibróm-3-izobutil-l,2,3,4-tetrahidro-kinazolin 0,4 g 35 borkősav 0,4 g ammóniumklorid 0,4 g benzoesav 65,0 g cukor 65,0 g gyömbéresszencia 0,2 sárga élelmiszerfesték 0,0015 kék élelmiszerfesték 0,0015 etanol 10,0 desztillált vízzel feltöltve 100,0 ml Előállítás: A desztillált vizet 80°-ra melegítjük, és sorban feloldjuk benne a benzoesavat, a borkősavat, az ammóniumkloridot, a hatóanyagot, a festékeket és a cukrot. A szobahőmérsékletre lehűtött szörphöz hozzáadjuk a gyömbéresszencia és az etanol elegyét, és alkalmas szűrőn leszűrjük. IV. példa 2 ml-es ampullák 4 mg 6,8-dibróm-3-(transz-p-hidroxi-ciklohexü)-l,2,3,4-tetrahidro-kinazolin tartalommal 1 ampulla tartalma: Összetétel: 6,8-dibróm-3-(transz-p-hidroxi-ciklohexil)--1,2,3,4-tetrahidro-kinazolin 4,0 mg borkősav 2,0 mg szőlőcukor 95,0 mg desztillált vízzel feltöltve 2,0 ml-re Előállítás: A 80°-ra felmelegített desztillált vízben keverés közben feloldjuk a borkősavat és a hatóanyagot. Szobahőmérsékletre való lehűtés után feloldjuk 5 a szőlőcukrot, és feltöltjük a megadott térfogatra. Az oldatot csíramentesre szűrjük. Letöltés: 2 ml-es fehér ampullákba. Sterilezés: 20 percig 120°-on. 10 V. példa 2 ml-es ampullák 10 mg 3-benzü-6-klór-l,2,3,4--tetrahidro-kinazolin tartalommal Összetétel: 1 ampulla tartalma: 3-benzil-6-klór-l,2,3,4-tetrahidro-kinazolin 10,0 mg borkősav 2,0 mg szőlőcukor 90,0 mg desztillált vízzel feltöltve 2,0 ml-re Előállítás: Mint a IV. példában. VI. példa Drazsék 10 mg 3-ciklohexü-6,8-dibróm-l,2,3,4--tetrahidro-kinazolin tartalommal 1 drazsémag tartalma: 3-ciklohexil-6,8-dibróm-l,2,3,4-tetrahidro-kinazolin 10,0 mg tejcukor 60,0 mg burgonyakeményítő 35,0 mg oldható keményítő 4,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 15 20 25 30 110,0 mg g Előállítás: g A hatóanyagot, a tejcukrot és a burgonyakemég nyítőt összekeverjük, és az oldható keményítő g 40 20%-os vizes oldatával 1 mm-es szitán át granuláljuk. A nedves szemcséket 40°-on megszárítjuk, ismét átdörzsöljük az 1 mm-es szitán, és összekeverjük a magnéziumsztearáttal. A keveréket drazsémagokká sajtoljuk. Magsúly: 110 mg. Bélyeg: 7 mm, homorú. Az így készült drazsémagokat ismert módon bevonjuk egy lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal. A tiszta drazsékat méhviaszszál polírozzuk. Drazsésúly: 170 mg. 45 50 55 60 65 VII. példa Tabletták 5 mg 3-ciklohexil-6,8-dibróm-l,2,3,4--tetrahidro-kinazolin tartalommal 1 tabletta tartalma: 3-ciklohexil-6,8-dibróm-l,2,3,4-tetrahidro-kinazolin 5,0 mg tejcukor 60,0 mg burgonyakeményítő 40,0 mg oldható keményítő 4,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 110,0 mg 5