155625. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogéntartalmú tetrahidrokinazolin-származékok előállítására

155625 11 12 Előállítás: Á hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral és a burgonyakeményítővel, és az oldható keményítő 20%-os vizes oldatával 1 mm-es szitán át granuláljuk. A nedves szemcséket 40°-on megszá- 5 rítjuk, ismét átdörzsöljük az 1 mm-es szitán, és összekeverjük a magnéziumsztearáttal. A keveréket tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 110 mg. Bélyeg: 7 mm, sík. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I. általános képletű halogéntartalmú tetrahidrokinazolin-származékok és szer- 15 vétlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot, 20 Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot, R2 egyenes- vagy elágazóláncú rövidszénláncú alkilcsoportot, hidroxialkil-, alkoxialkil-, dialkilaminoalkil-, cikloalkil-, hidroxicikloalkil-, piridilalkil- vagy aralkilcsoportot 25 és R3 hidrogénatomot vagy alkil- vagy árucsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy azoknak az I. általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R3 30 hidrogénatomot jelent, egy II. általános képletű 2-amino-halogén-benzilamint — ebben a képletben Hal, Rí és R2 a fent megadott jelentésűek — vagy annak savaddíciós sóját formaldehiddel reagáltatjuk, vagy b) egy általános képletű vegyületet — ebben a képletben X két hidrogénatomot vagy egy oxigénatomot jelent, Hal, Rí, R2 és R3 pedig a fenti jelentésűek — egy fémhidriddel redukálunk, vagy c) azoknak az I. általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében Rí klórvagy brómatomot, R3 pedig hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, egy IV. általános képletű 1,2,3,4-tetrahidro-kinazolin-származékot — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, R3 pedig hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jejent — klórozunk, illetve brómozunk, vagy d) azoknak az I. általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot jelent, egy V. általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal, Rí és R2 a fenti jelentésűek — egy fémhidriddel redukálunk, és az így kapott vegyületeket adott esetben utóbb önmagukban ismert módszerek szerint szervetlen vagy szerves savakkal átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóikká. (1 rajzoldal 5 képlettel) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3777.66-42 Alíöldi Nyomda, Debrecen