155523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kérődzők bendőnedveinek hatása ellen védett hatóanyagkészítmények bevonására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAIMl LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 5. (BA—1970) Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1966. IX. 13. Közzététel napja: 1968. VIII. 27. Megjelent: 1969. IX. 01. 155523 < V. • «r s-v__^ /;,">;-?'\* Szabadalmi osztály: 30 h 9—10 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Strufe Reimer biokémikus, Wuppertal-Elberfeld, Dr. von Bonin Wulf vegyész, Leverkusen, Dr. Federmann Manfred állatorvos, , Wuppertal-Elberfeld, Dr. Kramer Helmut gyógyszerész, Bergisch-Neukirchen Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás kérődzők bendőnedveinek hatása ellen védett hatóanyagkészítmények bevonására Állatgyógyászati hatóanyagoknak kérődzőállatok orális kezelése esetében a gyógyszer beadása után először az állat bendőjén kell keresztülhaladniuk, ahol semleges vagy gyengén alkalikus és mikroorganizmusok által erősen benépesített 5 közegbe kerülnek. Ezután a gyógyszer-hatóanyag az oltógyomorba kerül, ahol savas kémhatású a közeg, majd innen a vékonybélbe halad tovább. Minthogy a kérődző háziállatok, pl. szarvas- , marhák és juhok, igen jelentős szerepet játsza- 10 nak a tej-, hús- és gyapjútermelésben, a megbetegedett kérődző háziállatok gyógyszeres kezelése egyre növekvő fontossággal bír. Az állatgyógyászat számos fontos gyógyszere azonban az alkalmazott hatóanyagtól függően érzékeny a ké- 15 rődző állatok bendőjében jelenlevő mikroorganizmusokkal, enzimekkel és egyéb anyagokkal szemben. Ezért az ilyen gyógyszerek a kérődző állatok bendőjében oly mértékű elváltozásokat szenvedhetnek, hogy az csökkenti vagy teljesen 20 megszünteti biológiai hatékonyságukat. Azt találtuk, hogy megfelelő bevonóanyagok alkalmazása útján lehetővé válik a kérődző állatoknak orális úton beadásra kerülő gyógyszereket megvédeni a bendőtartalom káros behatá- 25 sával szemben. Ilyen bevonóanyagként olyan elegypolimerek kerülhetnek alkalmazásra, amelyek a semleges, ill. gyengén alkalikus közegben gyakorlatilag oldhatatlanok, az oltógyomor savas közegében 30 azonban oldódnak. A megfelelő gyógyszer-alakoknak, elsősorban a tablettázott vagy szemcsés készítményeknek ilyen polimerizátumok pl. acetonos vagy perklóretilénes oldatával önmagában ismert módon történő bevonása, pl. az oldat ráöntése vagy drazsírozó üstben történő felvitele és ezt követő megszárítása, vagy pedig magának a hatóanyagnak az említett bevonóanyaggal való bevonása és ezt követően tablettákká, szemcsézett készítményekké vagy nedvesíthető porokká való feldolgozása útján elérhető, hogy az ilymódon elkészített gyógyszer változatlanul keresztülhaladjon az állat bendőjén és csupán az oltógyomorban váljék szabaddá. Az így az állat oltógyomrába jutott gyógyszer azután vagy már az oltógyomorban felszívódik, vagy az emésztőcsatorna továbbá szakaszaiba jut és ott felszívódva fejtheti ki kívánt biológiai hatását. A találmány szerinti eljárásban alkalmazható polimerizátumoknak különböző követelményeket kell kielégíteniük, hogy a gyógyszerkészítmény optimális hatásosságát biztosíthassák. Így a polimerizátumoknak semleges vagy gyengén alkalikus közegben nem szabad oldódniok, savas közegben azonban igen. Bár ezt a követelményt általában valamennyi bázisos polimerizátum elvileg kielégíti, kitűnt, hogy a bázisos csoportnak a jelen esetben lehetőleg erősen kell a polimer álapvázához kötődnie, olymódon, hogy ellenállhasson az elszappanosító behatásoknak. így pl. a
