155494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazon származékok előállítására

155494 17 nos képletű vegyületet hidrazinnal kondenzál­juk, a nyert piridazinont vízelvonással és /Z, Y—i(CHX)„—N ( általános képletű vegyület-XZ 2 5 tel való kondenzálással, a vízelvonást és kon­denzálást tetszés szerinti sorrendiben kivitelez­ve, az (I) vegyületet nyerjük, amelyet szükség esetén savval sóvá alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 30 módja (VI bis), illetve (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemez­ve, hogy a (B) átalános képletű vegyületet /Z, H2 N— NH-^(CHX) n —N < általános képletű 15 XZ 2 vegyülettel kondenzáljuk és a nyert (VI bis) vegyületet szükség esetén sóvá, vagy vízel­vonással i(I) vegyületté alakítjuk, amelyből szükség esetén savval sót készítünk. 20 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (B) általános képletű vegyüleit és a H2 N—(NH— —R,-, általános képletű hidrazin kondenzációját 25 olyan oldószerben, való (melegítéssel végezzük, amely oldószer vízzel azeotrop elegyet ad. 5. Az 1., illetve 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 30 hogy a piridazinlból történő vízelvonást e ve­gyületnek savas közegben való .melegítésével végezzük. 6. Az 1—2. igénypontok bármelyüké szerinti 35 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (B) vegyület és a hidrazin kondenzációját ecet­savas közegben sósav jelenlétében való mele­-ntássel a keletkező piridazinból egyidejűleg vi­zet elvonva végezzük. 40 7. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli mó!dja, azzal jellleimezive, hogy az ' /ZL Y^(CHX)n -N ( 45 XZ 2 halogeniddel való kondenzációs lúgos közegben eszközöljük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli 50 módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt, közegként az alkoholát-képző alkoholt használ­va, alkálifém alkoholátja jelenlétében végezzük. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli 55 módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt 'bázis jelenlétében vizes közegben végezzük. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kivitéli módja 2-morfolinoetil-4-imetil- 60 -6-fenil-i3-pir.idazon és sóinak előállítására, az­zal jellemezve, hogy 4^metil-6-fenil-piridazont alkáli-alkoholát jelenlétében morfolino-klóretán hidrokloriddal reagáltatunk vagy a megfelelő piridazinonból vízelválasztással állítjuk elő, a pg 18 nyert bázist elkülönítjük és szükség esetén sóvá alakítjuk. 11. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 2-niorfolinoizopropil-4-jmetil-6-fenil-3Hpiridazon és sóinak előállításá­ra, azzal jellemezve, hogy 4-mejtil-6-fenil­-piridazont alkáli-alkoholát jelenlétében mor­folino-klórpropán hidrokloriddal reagáltatunk vagy a megfelelő piridazinonból vízelvonással állítjuk elő', a nyert bázist elkülönítjük és szükség esetén sóvá alakítjuk. 12. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 2-imorfolinoetil-4-)metil­-ißnm • klórfenil-3-piiridazon és sóinak előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy 4-imetii-6-m • iklór­fenilnpiridazontalkáli-alkoholát jelenlétélben morfolino-klóretán. hidroikloiriddal reagáltatunk vagy a megfelelő piridazinonból vízelvonással ál­lítjuk elő, a nyert bázist elkülönítjük, és szük­ség esetén sóvá alakítjuk. 13. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 2-!morfolinoetil-4-imetil­-6-m • metoxifenil-i3-piridazon és sóinak előállí­tására, azzal jellemezve, hogy 4-anetü-ß-m • • .metO'Xifenil-piridazont alkáli-alkoholát jelen­létéiben morfolino-klórpiropán hidrolkloriddal re agáit atunlk, vagy a megfelelő piridazinonból vízelvonással állítjuk elő1 , a nyert bázist el­különítjük és szükség esetén sóvá alakítjuk. 14. Az 1—9. igénypontok •bármelyike szerinti eljárás kiviteli .módja 2-m.orfolinoetil-4-<metil­-6-o-klórfenil-8-piridazon és sóinak előállításá­ra, azzal jelleimezve, hogy 4-snetil-6-o.-klorfen.il ­-piridazont alkáli-alkoholát jelenlétében mor­folino-klórpropán hidrokloriddal reagáltatunk, vagy a .megfelelő piridazinonból vízelvonással állítjuk elő, a nyert bázist elkülönítjük és szük­ség esetén sóvá alakítjuk. 15. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 2-dimetilam:inoetil-4--metil-6-p • klórfenil-3-piiridazo<n és sóinak elő­állítására, azzal jellemezve, hogy 4-metiM5-p­• klórfenil piridazont alkáli alkoholét jelenlété­ben dimetilamino-Móretán, hidrokloriddal rea­gáltatunk, vagy a megfelelői piridazinonból vízel­vonással állítjuk elő, a nyert bázist elkülönít­jük és szükség esetén sóvá alakítjuk. 16. Az 1—9. igénypontok, bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 2^dimetilaminoetil-4--etil-6-fenil-3^pi.ridazon és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 4j etil^6Jfenil-3^piridazDnt alkáli alkoholét jelenlétében dimetilamono­-klóretán hidrokloriddal reagáltatunk, vagy a megfelelő piridazinlból vízelvonással állítjuk elő, a nyert bázist elkülönítjük ós szükség esetén sóvá alakítjuk. 17. Az 1—0. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja 2Hpirro'l.idinoetil-4-étil-6-9

Next

/
Thumbnails
Contents