155334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaminok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IX. 22. (HO—979) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1965. IX. 22. Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1969. VIII. 15. 155334 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell, N. J., Reeder Earl vegyész, Nutley, N. J., Sternbaeh Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hofímann-La Roche et Co. A. G., Basel, Svájc Eljárás diaminok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű diaminok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására {mely képletben A jelentése oxigénatom, = JNTH, = NOH vagy = N-ikis szénatomszárnú aiki'l-csoport; B jelentése piridíl-, előnyösen 2- vagy 4-piridil- vagy Rs-fenil^gyök, ahol R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy kis szénatoimszámú alkilaiminoosoport; Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, vagy nitro^csoport; R3 és R4 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú al!kil-gyök, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, mono-heterocilkhkus gyűrűt is képezhetnék, mely további oxigén- vagy nitirogénatomot is tartalmazhat és a heterociklikus gyűrűben további szubsztituensit is viselhet; R2 jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil-gyök és a Cn H 2rl ->csoport egyenes- vagy elágazóláncú szénhidrogén-gyok, ahol n jelentése 2—7-ig terjedő egész szám, mimellett amiennyiben n jelentése 2, úgy R3 és R4 közül legalább az egyik kis szénatomszámú alkil-gyököt képvisel). Rt jelentése előnyösen hidrogénatom. Eljárásunk előnyös foganatosítási módja szerint Rí jelentése hidrogénatom vagy a fenil-gyűrű 5--helyzetéhez kapcsolódik (az anilin-nitrogénatomhoz viszonyított p-helyzet). n jelentése előnyösen 3. Különösen előnyösek azon vegyületek, melyekben Rx jelentése hidrogénatom, vagy a 10 15 20 25 30 fenil-gyűrű 5-helyzetéhez kapcsolódik, R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök, R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök vagy hidrogénatom és n jelentése 3. Igen előnyösek azon vegyületek, melyekben Rx a fenil-gyűrű 5-helyzetéhez kapcsolódó halogénatom, célszerűen klóratom. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek különösen előnyös képviselői azon (I) képletű származékok, melyekben Rí, A és B jelentése a fent megadott, R3 és R2 jelentése tódrogénatoni, R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök és a —C„H2nH Csoport —GH2 —HCHR-csoportot képvisel, ahol R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök. A „kis szénatamszáimú alkil-gyök" kifejezésen — amennyiben más jelentést kifejezetten nem adunk meg — egyenes- vagy elágazóláncú, telített, 1—7 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-gyökök értendők (pl. metil-, etil, propil, iz'opropil, butái stib.). A „halogén" kifejezés — amennyiben más jelentést kifejezetten nem adunk meg — mind a négy halogént (bróim, klór, jód és fluor) magában foglalja. A —^Cn H 2n HCSoport egyenes- vagy elágazóláncú alMlén-csoportot jelent (pl. trimetilén, tetrametilén, pentametilén, l^metil-ipropilén, 2-metil-propilén, l-metil-foutilén, 3,3-idimetil-propilén. stb.). 155334
