155331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsav-származékok előállítására
19 155331 20 tionint, 15 rész kolin-foitartaratot, 150 rész aszkorbinsavat, 5 rész kalciumpanitotenátot, 10 rész riboflavint és 50 rész k.alicium-ía-{4-(p-klór-fenil)^fenoxi] na-imetil-propionátot szokásos keverő-berendezéslben. bensőségesen összekeverünk. A keveréket kapszulákba töltjük és ily módon a gyógyászatban orális felihasználásra alkalmas készítményt kapunk. 32. példa: 100 rész kalciuim^a-[4H(p-klór-fenil)-fenoxi] -a-irnetil-ipropionát, 94 rész kukoricakeméinyítő, 45 rész alginsav és 3,5 rész magnéziumsztear.át keverékét tömbökké préseljük, melyeket granulákká aprítunk. A granulákat 8^as lyukbőségű szitán átvisszük és 3,i5 rész magnéziumsztearátot adunk, hozzá. A 'keverékeket tablettáikká préseljük. A kapott tabletták a gyógyászatban «ralis felihasználásra alkalmasak. 33. példa: 1 rész nátrium-di-oktil-szulifoszukcinát (megfelelő mennyiségű metanolban oldva), 100 rész kalci um^a-i t4-!(p-klór-fe;nil)^f enoxi]-a-metil-propioná't, 75 rész kukoricakeményítő és 5 rész alginsav keverékét megfelelő mennyiségű vizes 10%-os kukoricakeményítő csirizzel összekeverve granuláljuk. A granulákat 12-es lyukbőségű szitán átvisszük és 50—55 C°-cn szárítjuk. A granulákat 12-es lyuikibőségű szitán ismét átvisszük, majd 6 rész magnéziumsztearátot adunk hozzá és a keveréket préseljük. A kapott tabletták a gyógyászatban orálisan alkalmazhatók. 34. példa: 100 rész n:átrium-ia-i[4-l (p-iklór-ifenil) j f!enoxi]-«Hmetil-propionát 50 rész könnyű magnéziumkarbonát és 10 rész magnéziurnszitearát keverékét tömbökké préseljük. A tömböket granulákká aprítjuk és a giranulákat 8^as lyukbőségű szitán visszük át, majd préseljülk. A kapott tabletták a gyógyászatban orális felhasználásira alkalmasak. 35. példa: 100 rész nátrium^a-{4-'(p-klór-fenil)-fenoxi]-a-metil-propionát és 50 rész könnyű magnéziumfcarbonát keverékét 2 rész nátrium-di-oktil-szulfoszuJkeinát (megfelelő mennyiségű metanollal képezett oldatával való összekeveréssel granuláljuk. A granulákat 12r-es lyukbőségű szitán, visszük, át és, 3Ű—05 C°-on szárítjuk. A granulákat 12-es lyuikibőségű szitán ismét átvisszük, majd 8 rész magnéziumsztearátot adunk, hozzá és préseljük. A kapott tabletták a gyógyászatban orálisan felhasználhatók. 38. példa: 100 rész a-fl-^p-klórnf enil^f enoxi] ^a-cnetil-propionsav, 94 rész kukoricakeményítő és 3 rész magnéziumsztearáit keverékét tömbökké préseljük. A tömlböket granuláikká aprítjuk és a granulákat 8-as lyukbőségű szitán átvisszük. 5 A granulákiat 15 rész sellak és 3 rész ricinusolaj 800 rész etanollal képezett oldatával bevonjuk. A granulákhoz 3 rész, magnéziumsztearátoit adunk, majd tablettákká préseljük. A kapott tabletták a gyógyászatiban orálisan alio kalmazhatók. A 27—36. példákban használt a44-! (p-klóir-fenil)-f enoxi] -.a-metil-propionsav és sói helyett az orális gyógyászati készítmények ha-15 főanyagaként azonos ímennyiségű etil- va^y metil-'a^[4^(p-klór-1 f emil) Hfenoxi]-«Hmetil-piropio^ nát vagy a korábbiakban ismertetett bármely más hatóanyag is felhasználható. 20 37. példa: 10 rész metil-ia-'[4-(,p-klőr-tfenil)-tfenoxi] -a-metil-propionát 190 rész búzaesíraolajjal képezett oldatát lágy zselatin-kapszulákba töltjük. A 25 kapott kapszulák a gyógyászatiban orálisan alkalmazhatók. 38. példa: f,0 10 rész metil-ia-i[4-.(p-iklór-ifenil)-tfenoxi]-a-onetil-ipropionát és 50 rész a-tokoferil-acétát 140 rész kukoiricaolajjal képezett oldatát lágy zselatin-kapszulákba töltjük. A kapott kapszulák a gyógyászatiban orálisan .alkalmazhatók. S5 39. példa: 50 rész metil-a-[4-i(pHklóir-ifenil)-fenoxi]^a-metil-propionát, 208,5 rész laktóz, 9 rész alginsav, 40 15 rész kukoirioakeményítő és 45 rész 10%-os vizes zselatin-oldat elegyét granulálj uk és 16-os lyukbőségű szitán átvisszük. A granulákat 50—55 C°-oa szárítjuk, majd 20-as lyukbőségű szitán átvisszük és 15 rész kukoricakeményítőt, 45 valamint 3 rósz miagnéziumsztearátot adunk hozzá. A keveréket tablettákká préseljük. A készítmény a gyógyászatban orálisan alkalmazható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű karbonsav-származékok {mely képletben 55 R1 jelentése hidrogénatom és R 2 jelentése legalább '~2 szénatomos alkil-gyök, vagy R1 és R 2 azonos vagy különböző alkil-gyököt képvisel; X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy szul-60 finil- (—SO—) vagy szulfonil- (S02—) csoport; és az A és B benzol-gyűrűk közül legalább az egyik, legalább egy halogén-, alkil-, alkoxi-, halogénalkil- vagy nitro-csoporttal helyettesítve 65 van) 10
