155023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalifás aminok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI mm LEIRAS Bejelentés napja: 1965. X. 26. (Cl—705) Közzététel napja: 1968. III. 30. Megjelent: 1969. IV. 30. 155023 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13; 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c4

; C 07 d Decimái osztályozás: Feltaláló: Robisom Michael Mullen, Berkeley Heights, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás cikloalifás aminők előállítására i A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű, új cikloalifás vegyületek előállítására. Az (1) általános képletben Am valamely amino-csoport, Ra és R& egyike aromás jellegű hetericiklusos csoport, a másik pedig hidrogénatom 5 vagy Valamely aromás jellegű heterociklusos csoport, Rc

, Rd és R<. mindegyike hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy aril-rövidszénláncú-alkil-esoport, X és Y mindegyike hidrogénatom, szabad, éterezett vagy észterezett 10 hidroxil-csoport, halogénatom, acil-csoport, szabad, észterezett vagy ami dalt karboxil-esoport vagy egy nitril-csoport, vagy X és Y együttesen kémiai kötést jelent, végül m = 0 vagy 1, n pedig 1, 2 vagy 3. 15 Az említett rövidszénláncú alkil- vagy aril-rövidszénláncú-alkil-esaportok pl. metil-, etil-, n-propil- vagy izopropil- vagy butil-, valamint benzil-, 1- vagy 2-feniletil-csoportok lehetnek. Szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil-cso- 20 portokon pl. rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú al'kanoiloxi-, aroiloxi-, rövidszénláncú álkánszulfoniloxi- vagy benzolszulfoniloxi-csoportokat, mint metoxi-, etoxi-, n- vagy izopropoxi- vagy n-^butoxi- vagy aoetoxi-, propionil- 25 oxi-, ibutiriloxi- vagy pivaliloxi, benzoil-oxi-csoportokat, végül metán-, etán-, benzol- vagy p-toluolszulfoniloxi-csoportokat értünk. A halogénatomok pl. klór- vagy brómatomok, az acil-esoportok pl. rövidszénláncú alkanoil- vagy do aroil-csoportok, mint acetil-, propionil- butirilvagy benzoil-jcsoportok lehetnek. A szabad, észterezett vagy amidált karboxil-csoportok pl. karbo-rövidszénlánoú-alkoxi-, mint karbometoxi- vagy karbetoxi^csoportok, vagy karibamil-, rövidszénlánoú alkilkarbamil- vagy di-rövidszénláncú-^alíkilkarbamil-csoportok, mint metilvagy etilkarbamii-, dimetil- vagy dietilkarbamil-esoiportok lehetnek. Az Am aiminoHCSoport lehet helyettesítetlen vagy helyettesített. Az amino-csoport szübsztituensei elsősorban rövidszénláneú szénhidrogén-gyökök, amelyek adott esetben heteroatomokkal, mint pl. nitrogén-, oxigén- vagy kénatommal vannak megszakítva. A rövidszénláncú szénhidrogén^gyökök főként alkil- vagy alkenil-csoportok, mint metil-, etil-, n- vagy izopropil-, egyenes vagy elágazó szénlánoú butil-, pentil-, hexil- vagy heptil^csoportok, amelyek bármely helyzetben kapcsolódhatnak; az amino-csoport szubsztituensei közé tartoznak továbbá az allil- vagy a metallil-csaport, cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoiportok, mint ciklopentil-, ciklohexil--, cikloheptil-, ciklopentenilvagy ciklohexenil^csoport; aril-rövidszénlánoúalkil- vagy aril-rövidszénláncú^alkenil-gyökök, mint benzil-, feniletil-, sztiril- vagy 1-feniH-butén-3-il-csoport; rövidszénlánoú alkuén- vagy rövidszénláncú alkenilén-gyökök, mint etilén-, 1,3-propilén-, 1,4-butilén-, 1,5-pentilén-, 1,5-, 155023