155002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-halogén-benzilamin-származékok előállítására
MAGYAR N ÉP KÖZT ARS AS AG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 02. Közzététel napja: 1968. II. 27. Megjelent: 1969. IV. 30. (TO—707) 155002 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: • , ' Dr. Krüger Gerd, Biberach an der Riss, dr. Zipp Ottmar, Frankfurt Main, dr. Keck Johannes, Biberach an der Riss, dr. Nicki Josef, Biberach an der Riss, dr. Machleidt Hans, Biberach an der Riss, dr.' Ohnacker Gerhard, Biberach an der Riss, dr. Engelhorn Robert, Biberach an der Riss, dr. Püschimann Sigfrid, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság -Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-amino-halogénbenzilamin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2^mmöhalógén-toenzilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal lälkototit, (fiziológiailag eltűrhető sóik előállítására. Ebben a képletben Hal klór- vágy btómatomot jelent a 3-, 4-, 5- vagy 6-helyzetben, Rn hidrogén- vagy* halogénatomot, fig hidrogénatomot, egyenes- vagy elágazóláncú alkil- vagy alkenil-csapörtot, hidroxialkil-, alkoxialkil-, dialkilaiminöalkil-, eikloalkü-, aril-, halogénatommal, älkdl-, alkoxi-, nitro-, karboxi-, vagy kartbalkoxicsopörttal helyettesített 'árucsoportot, aralkilcsoporbot, halogénatormnal vagy alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített aralkilcsoportot, piridil- vagy piridilalkilcsaportot jelent, E» hidroxil-, alkoxi-, azonos vagy különböző szabad vagy rövid elágazó- vagy egyenesláncú alkdlcsoportokkal, hidroxialkil-, alkoxialkil-, cikloälkil-, alkenil-, dialikílaminoalkál-, aril-, halogénatommal helyettesített arü-, aralkilvagy piridiksoportokkal helyettesített aminoGsoportot vagy a nitrogénatommal együtt egy adott esetben rövidszénláncú aMlcsoportokkal helyettesített pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, morfolino- vagy hexametilénimino-gyököt jelent, 5 R4 és R 5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy acilesoportot jelentenek, n pedig 1, 12 vagy 3. 10 A találmány értelmében az új vegyületeket a halogénezett 2-amino-benzilamin-származékok előállítására ismert módszerekkel állítjuk elő. Különösen jó hozamot adtak az alább leírt eljárások : 15 a) Egy II képlet szerinti 2-diacilaminoHhalogón-benzilhalogenid-szárimazék — ebben a képietiben Hal azonos vagy különböző ibróni- vagy klóratomokat, Ac aüilesoportot jelent, Rx jelentése pedig azonos a !fent megadottal — reakció-20 ja egy III általános képletű aminokarbonsavval vagy áminokarbonsav-származékkal — ebben a képletben R2, R» és n jelentése azonos a fent megadottal. Ezt a reakciót egy hidrogénhalogenidot meg-25 kötő szer jelenlétében végezzük; e célra egy szervetlen vagy tercier szerves bázis vagy a felhasznált III általános képletű amin feleslege alkalmas. A reakciót előnyösen közömbös szerves oldószer, például széntetrakLorid, kloroform, 30 etanol, aöeton, benzol, toluol jelénlétében hájt-155002
