154890. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus imidek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZÄEJkPALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. V. 06. (GU—243) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1965. V. 08., 1965. X. 12., 1965. X. 13. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. I. 31. 154890 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d, Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Fíankus Ernst vegyész, Schleckheim, Dr. Mückter Heinrich orvos és vegyész, Aachen, Dr. Herrling Siegfried vegyész, Stolberg, Otto Franz vegyész, Stolberg, Dr. Böhlke Horst vegyész, Stolberg, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Chemie Grünenthal GMBH, Stolberg, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás ciklikus imidek előállítására Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű ciklikus imidek és gyógyászatilag alkalmas, szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben Rí és R2 azonos vagy különböző lehet és jelen- 5 tésük hidrogénatom, halogénatom, nitroncsoport, adott esetben alkil-, aralkil- és/vagy acil- vagy szulfonil-csoportokkal helyettesített amino-csoport, vagy alkoxi-, ariloxi- vagy aralkoxi- 10 -csoport vagy kis szénatomszámú al-kil-esoport; m és n azonos vagy különböző lehet és jelentésük 0, 1, vagy 2, mirnellett m és n összege 1, 2 vagy 3; 15 R5 és R 6 azonos vagy különböző lehet és jelentésük adott esetben helyettesített kis szénatomszámú alkil-, aralkil-, aril-, cikloalkil-, heteroalkil- vagy hetenoeiklikus-igyök; vagy R5 és R« a 20 nitrogénatom'mal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú heterocük.likus gyököt képezhetnek, mely adott esetben további beteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tar- 25 talmazhat és adott esetben helyettesítve lehet; Y jelentése egyeskötés, vagy valamely —N—R7 képletű csoport, ahol R? je- 30 lentése adott esetiben helyettesített kis szénatomszámú alkil-, aril-, aralkilvagy heterociklikus gyök). R5 és/vagy R 6 pl. alkil- és/vagy aril-gyökkel, kívánt esetben észterezett és/vagy éterezett oxivagy merkaptocsoportokkal, tercier aminocsoportokkal, karboxi- vagy karbalkoxi-csoportokkal vagy halogénatomokkal helyettesítve lehet, Amennyiben R5 és/vagy R6 heterociklikus gyököket jelentenek, úgy pl. N-alkil-piperidil-4--gyököket képviselhetnek. Amennyiben R5 és ~R$ a nitrogénatomimal együtt heterociklikus gyököt képeznek, úgy jelentésük például pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolino-, vagy a 4-es helyzetben helyettesített piperazino-csoport, mint pl. 4^metil-, 4-benzil-, 4~(/í-oxietil)-, 4-aeetil-piperazino-csoport vagy egyéb, hasonló heterociklikus csoportok. Az (I) általános képletű vegyületek legalább egy aszimmetrikus helyettesítésű szénatomot tartalmaznak és ennek megfelelően izomerek alakjában lehetnek jelen. A találmányunk tárgyát képező eljárás mind az (I) képletű racém vegyületek, ill. azok izomer keverékeinek, mint pedig a tiszta izomerek (pl. I. képletű vegyületek optikailag aktív formái) előállítását magában foglalja. A találmányunk szerinti eljárással előállított új ciklikus imid-származékok számos, rendkívül 154890 J
